Заказать обратный звонок
Звонки осуществляются с понедельника по пятницу с 8:00 до 17:00
Ваше имя

Телефон*

Защита от автоматических сообщений
CAPTCHA
Введите слово на картинке*

Отправить
Каталог

Генитрон р-р 10мг/мл-1.5мл N3 в/м

Фармак
Украина
изображение Генитрон р-р 10мг/мл-1.5мл N3 в/м от интернет-аптеки ФАРМЭКОНОМ
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
(0)
Цена на сайте: 308.70 Р
Кол-во - + Подписаться
Нет в наличии В отложенные товары
Заказ можно забрать в течение 3-х дней с момента его готовности

Фармакологическое действие


Код

АТХ

: M01AC06
Клинико-фармакологическая группа: НПВС

Фармакологическое действие


Мелоксикам относится к НПВП класса оксикамов, является производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.
Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов (известных медиаторов воспаления) в результате избирательного подавления ферментативной активности ЦОГ-2. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность ингибирования ЦОГ-2 снижается.
Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.
Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывал влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

Фармакокинетика


Всасывание
После приема внутрь мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%). После однократного применения мелоксикама Сmах в плазме достигается в течение 5-6 ч. Одновременный прием пищи и антацидов не изменяет всасывание.
При применении препарата внутрь (в дозах 7.5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Css достигается в пределах 3-5 дней. Диапазон различий между максимальными и минимальными концентрациями препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет 0.4-1.0 мкг/мл при применении препарата в дозе 7.5 мг, при применении в дозе 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл (приведены соответственно значения Cmin и Сmах в равновесном состоянии), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. Cmax мелоксикама в плазме в равновесном состоянии достигается в течение 5-6 ч после приема внутрь.
После в/м введения мелоксикам полностью абсорбируется. Биодоступность препарата составляет около 100%. После в/м введения мелоксикама в дозе 15 мг Сmах в плазме достигается приблизтельно через 1 ч.
Распределение
Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает через гистогематические барьеры, а также в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Vd после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7.5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11% до 32%, при в/м введении Vd составляет 11 л.
Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% введенной дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% введенной дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4.
В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% введенной дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой индивидуально варьирует.
Выведение
Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов.
В неизмененном виде через кишечник выводится менее 5% величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний Т1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч (при в/м введении – 20 ч).
Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного приема мелоксикама, при в/м введении – 8 мл/мин.

Фармакокинетика

у особых групп пациентов
Нарушение функции печени, а также почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у таких пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.
Пациенты пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в равновесном состоянии немного ниже, чем у молодых пациентов.
У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и длительный Т1/2, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Применение при беременности и кормлении грудью


Применение препарата противопоказано во время беременности.
Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Как препарат ингибирующий синтез ЦОГ/простагландина, Генитрон® может оказывать влияние на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата Генитрон®.

Особые указания


Т.к. потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально в зависимости от течения заболевания и эффективности проводимой терапии.
Пациенты с желудочно-кишечными заболеваниями, при применении препарата Генитрон® должны регулярно проходить обследование. Не следует назначать препарат пациентам с пептической язвой или желудочно-кишечным кровотечением. В любое время в процессе лечения при наличии или без предыдущих симптомов, серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе, могут появиться потенциально фатальные желудочно-кишечные кровотечения, язва или перфорация. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения препарат необходимо отменить. Наиболее серьезные последствия наблюдали у людей пожилого возраста.
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких заболеваний НПВП могут увеличивать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда, приступа стенокардии и инсульта, которые могут быть фатальными.
При увеличении продолжительности лечения этот риск может возрастать.
НПВП могут усилить задержку натрия, калия и воды и снижать натрийуретические эффекты диуретиков. Как следствие, у предрасположенных пациентов может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или артериальная гипертензия. Таким пациентам рекомендуется проведение клинического мониторинга, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация.
До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функции почек.
У пациентов со сниженным почечным кровотоком применение НПВП (НПВП ингибируют синтез почечного простагландина, что играет важную роль в поддержании почечного кровотока) может послужить причиной почечной недостаточности, проходящей при прекращении противовоспалительной терапии нестероидными средствами.
Наибольший риск такой реакции имеет место у пациентов пожилого возраста, с дегидратацией, с хронической сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, хроническими заболеваниями почек, которые получают сопутствующую терапию диуретическими препаратами, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II, или после обширных хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким пациентам необходим контроль диуреза и функции почек в начале терапии. В единичных случаях НПВП могут привести к интерстициальному нефриту, гломерулонефриту, ренальному медулярному некрозу или к раз витию нефротического синдрома.
При лечении НПВП описаны отдельные случаи повышения активности трансаминаз или других показателей функции печени, которые в большинстве случаев были незначительными и временными. При стойком и существенном отклонении от нормы лечение препаратом Генитрон® следует прекратить и провести контрольные тесты. У клинически стабильных пациентов с циррозом печени нет необходимости снижать дозы препарата Генитрон®, следует проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
Ослабленные пациенты нуждаются в более тщательном наблюдении, поскольку побочные эффекты у них носят более тяжелый характер. Как и при лечении другими НПВП, следует с осторожностью назначать препарат пациентам пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца.
Препарат Генитрон®, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
В очень редких случаях при применении НПВП наблюдались серьезные кожные реакции (некоторые из них были фатальными) включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Высокий риск появления таких реакций наблюдается в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков повышенной чувствительности необходимо прекратить применение препарата Генитрон®. Из-за возможного возникновения побочных эффектов с локализацией на коже и слизистых оболочках следует обращать особое внимание на появление соответствующих симптомов.
При появлении побочных эффектов лечение препаратом следует прекратить.
В состав препарата в форме таблеток (7.5 мг и 15 мг) входит лактоза. Поэтому данный препарат не рекомендуется принимать пациентам с врожденной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы или галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав


1 мл
мелоксикам 10 мг
Вспомогательные вещества: меглюмин (N-метилглюкамин) – 7 мг, глицин – 6 мг, полоксамер 188 – 50 мг, тетрагидрофурфурил макрогол (гликофурол) – 100 мг, натрия хлорид – 3.5 мг, 0.1М раствор натрия гидроксида – до pH 8.4-8.9, вода д/и – до 1 мл. Раствор для в/м введения желтого или зеленовато-желтого цвета, прозрачный.

Побочные действия


Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификацииичастоты встречаемости. Частота встречаемости определяется по ВОЗ и имеет следующую градацию: очень часто (>10%); часто (>1% и <10%); нечасто (>0.1% и <1%); редко (>0.01% и <0.1%); очень редко (менее 0.01%, включая отдельные случаи).
Со стороны системы кроветворения: нечасто – анемия; редко – изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: не установлено – анафилактический шок, анафилактоидные/анафилактические реакции, другие реакции гиперчувствительности.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, сонливость.
Нарушения психики: часто – эмоциональная лабильность; не установлено – спутанность сознания, дезориентация.
Со стороны органа зрения: редко – конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха: нечасто–вертиго; редко– шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: часто–боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто – скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко – гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко – перфорация ЖКТ.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина); очень редко – гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь; редко – крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона; очень редко – буллезный дерматит, многоформная эритема; не установлено – фотосенсибилизация.
Со стороны дыхательной системы: редко – бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – повышение АД, чувство "прилива" крови к лицу; редко – ощущение сердцебиения.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – изменение показателей функций почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко – острая почечная недостаточность.
Прочие: часто – периферические отеки, отек и боль в месте введения препарата (раствор для в/м введения).
Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат) может спровоцировать цитопению.
Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.
Как и для других НПВП, не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Лекарственное взаимодействие


При одновременном применении с другими ингибиторами синтеза простагландинов, включая ГКС и салицилаты, мелоксикам может увеличивать риск возникновения язв слизистой оболочки в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие их синергизма.
Совместное назначение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.
Вместе с антикоагулянтами, гепарином для системного применения, тромболитическими средствами мелоксикам повышает риск развития кровотечений. Если невозможно избежать их одновременного применения, необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови.
Одновременный прием с мелоксикамом антитромбоцитарных препаратов, ингибиторов обратного захвата серотонина повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.
Мелоксикам может снижать почечную экскрецию лития, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови до токсического уровня. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.
НПВП снижают экскрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. Риск развития взаимодействия между НПВП и метотрексатом может иметь место и у пациентов, применяющих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушением функции почек. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Мелоксикам может усилить гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течение 3 дней возрастает риск повышения токсичности последнего.
Есть данные, что мелоксикам может снижать эффективность внутриматочных контрацептивных средств, однако это не доказано. При применении мелоксикама вместе с диуретиками может возникнуть риск развития острой почечной недостаточности, поэтому следует контролировать функцию почек и поддерживать адекватный уровень гидратации.
Мелоксикам снижает эффект антигипертензивных средств (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров, диуретиков) вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
Мелоксикам и антагонисты рецепторов ангиотензина II, а так же ингибиторы АПФ оказывают синергический эффект на уменьшение клубочковой фильтрации. У пациентов с существующим нарушением почечной функции это может привести к острой почечной недостаточности.
Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.
Мелоксикам, влияя на почечные простагландины, усиливает нефротоксичность циклоспорина, что требует усиленного контроля функции почек при одновременном применении препаратов.
Мелоксикам почти полностью разрушается путем печеночного метаболизма, приблизительно 2/3 которого проходят при участии цитохрома (CYP) Р450 и 1/3 – путем пероксидазного окисления. Возможно фармакокинетическое взаимодействие мелоксикама и других препаратов на этапе метаболизма за счет влияния их на CYP2С9 и/или CYP3А4.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь мелоксикам может усиливать их действие, тем самым способствуя риску возникновения гипогликемии.
Мелоксикам может ослабить действие дигоксина, кортизона, диуретиков.
При одновременном приеме мелоксикама с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом взаимодействие на фармакокинетическом уровне не выявлено.
Генитрон представляет собой нестероидное противовоспалительное средство. Инструкция по применению сообщает, что оно обладает жаропонижающим, противовоспалительным и обезболивающим эффектами.
Многие препараты НВПС отпускаются по рецепту. Поэтому, прежде чем купить один из них (даже если он безрецептурный), обратитесь к врачу. Если аналоги Генитрон или выписанного врачом лекарства стоят дешевле, не меняйте схему лечения самостоятельно.
Круглосуточная* интернет-аптека ФАРМЭКОНОМ — это выгодная цена на Генитрон в Иркутске, Ангарске и Братске; консультация провизора по телефону или в чате; оперативное исполнение заказов.
Бронирование товаров через онлайн-сервис избавит вас:
- от поездок по аптекам города в поисках лекарственных препаратов;
- от необходимости переплачивать за один и тот же медикамент.
* Онлайн сервис доступен круглосуточно, но формирование и выдача заказов осуществляются в рабочее время.
Цены на сайте могут отличаться от цен в аптеках сети.
Имеются противопоказания. Перед применением проконсультируйтесь со специалистом.
Показания препарата Генитрон®

Краткосрочная симптоматическая терапия ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита и других заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.

Предназначен для уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания

гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам, другим НПВП;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

язвенный колит, болезнь Крона в стадии обострения;

тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

тяжелая почечная недостаточность с Cl креатинина менее 30 мл/мин (пациенты, не подвергающиеся гемодиализу, с подтвержденной гиперкалиемией), прогрессирующее заболевание почек;

острые желудочно-кишечные кровотечения, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или подтвержденный диагноз заболевания свертывающей системы крови;

тяжелая декомпенсированная сердечная недостаточность;

острый инфаркт миокарда;

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: пожилой возраст; ишемическая болезнь сердца; хроническая сердечная недостаточность; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; почечная недостаточность средней степени тяжести (Cl креатинина 30–60 мл/мин); заболевания ЖКТ в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori); длительное использование НПВП; частое употребление алкоголя; тяжелые соматические заболевания; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрел), СИОЗС (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); бронхиальная астма; туберкулез; выраженный остеопороз.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Способ применения и дозы

В/м введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки). Препарат вводят глубоко в/м. Препарат нельзя вводить в/в.

Рекомендуемая доза составляет 7.5 мг (0.75 мл) или 15 мг (1.5 мл) 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Максимальная рекомендуемая суточная доза – 15 мг (1.5 мл).

Учитывая возможную несовместимость, мелоксикам не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, и пациентов с повышенным риском побочных реакций доза не должна превышать 7.5 мг (0.75 мл)/сут. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (КК более 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Суммарная суточная доза мелоксикама, применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.
  • Комментарии
Загрузка комментариев...

Аналоги:

По рецепту
По рецепту
Фармстандарт-УфаВИТА ОАО
Россия
Загрузка...
489 Р
Выбрать
  • Упаковка
  • Ампула
В отложенные товары
Польфарма АО/Юникем Лабораториз Лтд
Индия
Загрузка...
Польфарма АО/Юникем Лабораториз Лтд
Индия
Загрузка...

Посмотреть все аналоги