Нурофен Интенсив таб.п.п/о 200мг+500мг N6 вн

Активные вещества
ибупрофен (ibuprofen) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
парацетамол (paracetamol) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Клинико-фармакологическая группа: Анальгетик-антипиретик комбинированного состава
Фармако-терапевтическая группа: Анальгезирующее средство комбинированное (НПВП+анальгезирующее ненаркотическое средство)

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Оказывает направленное действие против боли (обезболивающее), жаропонижающее и противовоспалительное действие. Ибупрофен и парацетамол отличаются по механизму и месту действия. В результате их взаимоусиливающего действия достигается более выраженное снижение болевой чувствительности и усиление жаропонижающего действия, чем по отдельности.
Ибупрофен - производное пропионовой кислоты из группы НПВП. Оказывает противовоспалительное, противоотечное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия ибупрофена обусловлен ингибированием синтеза простагландинов – медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции, посредством неизбирательного угнетения активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Обезболивающий эффект ибупрофена обеспечивается его ингибирующим действием на периферическом уровне. Антипиретический эффект ибупрофена связан с центральным ингибированием синтеза простагландинов в гипоталамусе. Ибупрофен ингибирует миграцию лейкоцитов в очаг воспаления. Кроме того, ибупрофен обратимо подавляет агрегацию тромбоцитов.
Парацетамол - анальгезирующее ненаркотическое средство, обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Неизбирательно блокирует ЦОГ-2, преимущественно в центральной нервной системе. Парацетамол также может стимулировать активность нисходящих путей серотонина, что приводит к купированию передачи болевого импульса в спинном мозге. На периферическом уровне парацетамол обладает слабовыраженным действием на ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Препарат Нурофен® Лонг оказывает более быстрый терапевтический эффект и более выраженное обезболивающее действие, чем ибупрофен и парацетамол по отдельности. После приема одной таблетки обезболивающий эффект отмечается в среднем через 15 мин после приема препарата, клинически значимый обезболивающий эффект достигается через 40 мин после приема препарата и сохраняется в течение 8 ч. После приема двух таблеток обезболивающий эффект отмечается в среднем через 18 мин после приема препарата, клинически значимый обезболивающий эффект достигается через 45 мин после приема препарата и сохраняется в течение 9 ч.

Фармакокинетика

Ибупрофен
Всасывание и распределение
Абсорбция высокая, быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Обнаруживается в плазме крови через 5 мин после приема препарата натощак. Сmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Одновременный прием с пищей может снижать концентрацию ибупрофена в плазме крови и увеличивать Тmax. Степень абсорбции ибупрофена не зависит от приема пищи.
Связывание с белками плазмы крови – 90%. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной жидкости, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме крови.
Имеются данные о том, что ибупрофен обнаруживался в грудном молоке в незначительных концентрациях.
Метаболизм и выведение
Подвергается метаболизму в печени. После абсорбции около 60 % фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму.
Т1/2 - 2 ч. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов (в неизмененном виде не более 1 %) и, в меньшей степени, с желчью в виде метаболитов.
У пациентов пожилого возраста не обнаруживалось значимых различий в фармакокинетическом профиле ибупрофена по сравнению с более молодыми людьми.
Парацетамол
Всасывание и распределение
Абсорбция высокая, быстро всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови незначительное при приеме в терапевтических дозах; незначительно увеличивается при передозировке. Обнаруживается в плазме крови через 5 мин после приема препарата натощак, Сmax в плазме крови достигается через 30-40 мин после приема. Одновременный прием с пищей может снижать концентрацию парацетамола в плазме крови и увеличивать Тmax. Степень абсорбции парацетамола не зависит от приема пищи.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени и выводится преимущественно в виде глюкуронидов и сульфатированных конъюгатов с образованием конъюгатов глутатиона (около 10%). Выводится почками. В виде неизмененного парацетамола выводится менее 5% принятой дозы. Т1/2 - 3 ч. Гидроксилированный метаболит N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в незначительных количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глутатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей печени.
У пациентов пожилого возраста не обнаруживалось значимых различий в фармакокинетическом профиле парацетамола по сравнению с более молодыми людьми.
Биодоступность и фармакокинетические показатели ибупрофена и парацетамола, принимаемых в составе данного комбинированного препарата, не изменяются как при однократном, так и при многократном применении.
Показания
— боль в спине;
— боль в суставах;
— мышечные и ревматические боли;
— невралгия;
— головная боль;
— мигрень;
— зубная боль;
— болезненные менструации;
— боль в горле;
— лихорадочное состояние;
— симптомы простуды и гриппа.
Препарат особенно показан для симптоматического лечения боли, требующей более выраженного обезболивающего эффекта, чем ибупрофен или парацетамол по отдельности.
Режим дозирования
Перед приемом препарата следует внимательно прочитать инструкцию.
Для приема внутрь. Только для кратковременного применения.
Взрослые и дети старше 12 лет - по 1 таблетке до 3 раз/сут, запивая водой. Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 6 ч.
Максимальная разовая доза - 2 таблетки (соответствует 400 мг ибупрофена, 1000 мг парацетамола).
Максимальная суточная доза для взрослых - 6 таблеток (соответствует 1200 мг ибупрофена, 3000 мг парацетамола).
Максимальная суточная доза для детей 12-18 лет - 4 таблетки (соответствует 800 мг ибупрофена, 2000 мг парацетамола).
Рекомендуется продолжительность лечения не более 3 дней. Если при приеме препарата в течение 2-3 дней симптомы сохраняются или усиливаются, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу

Побочное действие

Риск возникновения побочных эффектов можно свести к минимуму, если принимать препарат коротким курсом, в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.
У пациентов пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на фоне применения НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, в некоторых случаях с летальным исходом.
Побочные эффекты преимущественно являются дозозависимыми. В частности, риск развития желудочно-кишечного кровотечения зависит от диапазона доз и от длительности лечения.
Оценка частоты возникновения побочных реакций произведена на основании следующих критериев: очень часто (? 1/10), часто (от ? 1/100 до < 1/10), нечасто (от ? 1/1000 до < 1/100), редко (от ? 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (? 1/10 000), частота неизвестна (данные по оценке частоты отсутствуют).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми симптомами таких нарушений являются лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в полости рта, гриппоподобные симптомы, выраженная слабость, кровотечения из носа и подкожные кровоизлияния, кровотечения и кровоподтеки неизвестного происхождения.
Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности – неспецифические аллергические реакции и анафилактические реакции, реакции со стороны дыхательных путей (бронхиальная астма, в том числе ее обострение, бронхоспазм, одышка, диспноэ), кожные реакции (зуд, крапивница, пурпура, отек Квинке, реже эксфолиативные и буллезные дерматозы, в том числе токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема), аллергический ринит, эозинофилия; очень редко - тяжелые реакции гиперчувствительности (неспецифические аллергические реакции и анафилактические реакции), включая отек лица, языка и гортани, одышку, тахикардию, понижение АД (анафилаксия, отек Квинке или тяжелый анафилактический шок).
Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль; очень редко - асептический менингит. У пациентов с аутоиммунными нарушениями, такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани, во время лечения ибупрофеном наблюдали единичные случаи появления симптомов асептического менингита: ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка и нарушение ориентации, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - сердечная недостаточность, периферические отеки, при длительном применении повышен риск тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда), повышение АД.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна - бронхиальная астма, в т.ч. ее обострение, бронхоспазм, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - боль в животе, тошнота, диспепсия (в т.ч. изжога, вздутие живота); редко - диарея, метеоризм, запор, рвота; очень редко - пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровавая рвота, в некоторых случаях с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста, язвенный стоматит, гастрит; частота неизвестна - обострение колита и болезни Крона.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушения функции печени (особенно при длительном применении), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит и желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность (компенсированная и декомпенсированная), особенно при длительном применении, в сочетании с повышением концентрации мочевины в плазме крови и появлением отеков, папиллярный некроз, гематурия и протеинурия, нефритический синдром, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, цистит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - гипергидроз (усиленная потливость).
Лабораторные показатели: часто - повышение уровня АЛТ, ГГТ и других показателей функции печени, повышение плазменной концентрации креатинина и мочевины; нечасто - повышение уровня АСТ, ЩФ, КФК, понижение уровня гемоглобина, увеличение количества тромбоцитов.
При появлении побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Противопоказания к применению
— повышенная чувствительность к ибупрофену, парацетамолу или к другим компонентам препарата;
— одновременный прием других лекарственных препаратов, содержащих парацетамол;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
— эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит) или язвенное кровотечение в активной фазе или в анамнезе (два или более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения);
— кровотечение или перфорация язвы ЖКТ в анамнезе, спровоцированные применением НПВП;
— тяжелая печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе;
— почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (КК <30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;
— декомпенсированная сердечная недостаточность; период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— цереброваскулярное или иное кровотечение;
— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в т.ч. гипокоагуляция), геморрагические диатезы;
— III триместр беременности;
— детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
При наличии состояний, указанных в данном разделе, перед применением препарата следует обратиться к врачу.
Одновременный прием других НПВП, наличие в анамнезе однократного эпизода язвенной болезни желудка или язвенного кровотечения ЖКТ; гастрит, энтерит, колит, наличие инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит; бронхиальная астма или аллергические заболевания в фазе обострения или в анамнезе – возможно развитие бронхоспазма; системная красная волчанка или смешанное заболевание соединительной ткани (синдром Шарпа) – повышен риск асептического менингита; почечная недостаточность, в т.ч. при обезвоживании (КК менее 30-60 мл/мин); нефротический синдром; печеночная недостаточность; частое употребление алкоголя; артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания; одновременное применение лекарственных средств, которые могут увеличить риск возникновения язв или кровотечения, в частности, пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина) или антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела); I-II триместры беременности, период грудного вскармливания; пожилой возраст; цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия; заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные по применению препарата во время беременности отсутствуют. Противопоказано применение препарата в III триместре беременности. НПВП могут задерживать наступление и продлевать роды, а также усиливать кровотечение как у матери, так и у ребенка. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола в рекомендованных дозах на плод. По возможности, следует избегать применения препарата в I и II триместрах беременности. В случае необходимости применения препарата в I и II триместрах и во время родов следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
Информация для женщин, планирующих беременность: данные лекарственные средства подавляют ЦОГ и синтез простагландинов, воздействуют на овуляцию, нарушая женскую репродуктивную функцию (обратимо после отмены лечения).
Ибупрофен и его метаболиты в незначительных количествах (0.0008% от дозы, принятой матерью) проникают в грудное молоко, данные об отрицательных последствиях для здоровья грудного ребенка отсутствуют. Парацетамол выделяется с грудным молоком, однако клинически значимого эффекта не оказывает.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: тяжелая печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (КК <30 мл/мин).

Особые указания

Рекомендуется принимать препарат максимально возможным коротким курсом и в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.
У пациентов с бронхиальной астмой или аллергическим заболеванием в фазе обострения, а также у пациентов с анамнезом бронхиальной астмы/аллергического заболевания препарат может спровоцировать бронхоспазм.
Применение препарата у пациентов с системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани связано с повышенным риском развития асептического менингита.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, общий анализ крови (определение гемоглобина), анализ кала на скрытую кровь.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить препарат за 48 ч до исследования.
В период лечения не рекомендуется прием этанола.
Пациентам с почечной недостаточностью необходимо проконсультироваться с врачом перед применением препарата, поскольку существует риск ухудшения функционального состояния почек.
Пациентам с артериальной гипертензией, в т.ч. в анамнезе и/или с хронической сердечной недостаточностью, необходимо проконсультироваться с врачом перед применением препарата, поскольку препарат может вызывать задержку жидкости, повышение АД и отеки.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При соблюдении рекомендованного режима дозирования и сроков применения препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами, а также на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Ибупрофен
У детей симптомы передозировки могут возникать после приема дозы, превышающей 400 мг/кг массы тела. У взрослых дозозависимый эффект передозировки менее выражен. T1/2 препарата при передозировке составляет 1.5-3 ч.
Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области или, реже, диарея, шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. В более тяжелых случаях наблюдаются проявления со стороны ЦНС: сонливость, редко – возбуждение, судороги, дезориентация, кома. В случаях тяжелого отравления может развиваться метаболический ацидоз и увеличение протромбинового времени, почечная недостаточность, повреждение ткани печени, снижение АД, угнетение дыхания и цианоз. У пациентов с бронхиальной астмой возможно обострение этого заболевания.
Лечение: симптоматическое, с обязательным обеспечением проходимости дыхательных путей, мониторингом ЭКГ и основных показателей жизнедеятельности вплоть до нормализации состояния пациента. Рекомендуется пероральное применение активированного угля или промывание желудка в течение 1 ч после приема потенциально токсической дозы ибупрофена. Если ибупрофен уже абсорбировался, может быть назначено щелочное питье с целью выведения кислого производного ибупрофена почками, форсированный диурез. Частые или продолжительные судороги следует купировать в/в введением диазепама или лоразепама. При ухудшении бронхиальной астмы рекомендуется применение бронходилататоров.
Парацетамол
Симптомы: симптомы передозировки парацетамола в течение первых 24 ч - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия и боль в животе. Повреждение печени может проявиться через 12-48 ч после приема, поэтому обратиться к врачу необходимо даже при отсутствии симптомов. Возможно нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелых отравлениях печеночная недостаточность может прогрессировать с такими осложнениями, как энцефалопатия, кровоизлияние, гипогликемия, отек головного мозга и летальный исход. Острая почечная недостаточность с острым тубулярным некрозом (определяющимся по боли в пояснице, гематурии и протеинурии) может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Имеются сообщения о нарушении сердечного ритма и панкреатите.
Лечение: необходимо немедленное лечение при передозировке парацетамолом. Несмотря на недостаточность значимых ранних симптомов, пациенты должны быть срочно доставлены в больницу для немедленного медицинского осмотра. Симптомы могут быть ограничены тошнотой или рвотой и не соответствовать тяжести передозировки или риску повреждения органов. Повреждение печени может проявиться через 12-48 ч после попадания парацетамола внутрь, поэтому обратиться к врачу необходимо даже при отсутствии симптомов.
Лечение активированным углем следует рассматривать, если чрезмерная доза была принята менее 1 часа назад. Концентрация парацетамола в плазме должна быть измерена через 4 часа или более после приема (более ранние концентрации являются ненадежными). Лечение N-ацетилцистеином может быть проведено до 24 ч после приема парацетамола, однако максимальный защитный эффект достигается спустя около 8 ч после приема препарата. Эффективность антидота постепенно снижается после этого времени. При необходимости вводят в/в N-ацетилцистеин в соответствии с установленной схемой применения. Вне больницы, если нет рвоты, можно применить метионин внутрь. Пациентов, обратившихся с серьезной печеночной дисфункцией через 24 ч после приема препарата, необходимо направить к специалисту по отравлениям.
Дополнительная информация об особых группах пациентов
Повышенный риск повреждения печени при передозировке парацетамолом наиболее вероятен у:
-пациентов, длительно получающих лечение фермент-индуцирующими средствами (такими как карбамазепин, фенобарбитон, фенитоин, примидон, рифампицин и зверобой продырявленный);
-пациентов, употребляющих алкоголь в количествах выше рекомендуемых;
-пациентов с истощением глутатиона (например, пациенты с пищевыми расстройствами, кистозным фиброзом, ВИЧ-инфекцией, кахексией, голодающие).

Лекарственное взаимодействие

Ибупрофен
Избегать одновременного применения ибупрофена со следующими лекарственными средствами
Ацетилсалициловая кислота: за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты (не более 75 мг/сут), назначенных врачом, поскольку совместное применение может повысить риск возникновения побочных эффектов. При одновременном применении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у пациентов, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена).
Другие НПВП, в частности, селективные ингибиторы ЦОГ-2: следует избегать одновременного применения двух и более препаратов из группы НПВП из-за возможного увеличения риска возникновения побочных эффектов.
С осторожностью применять ибупрофен одновременно со следующими лекарственными средствами
Антикоагулянты и тромболитические препараты: НПВП могут усиливать эффект антикоагулянтов, в частности, варфарина и тромболитических препаратов.
Антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II) и диуретики: НПВП могут снижать эффективность препаратов этих групп. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с обезвоживанием или у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек) одновременное назначение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и средств, ингибирующих ЦОГ, может привести к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности (обычно обратимой). Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих коксибы одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. В связи с этим совместное применение вышеуказанных средств следует назначать с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Необходимо предотвращать обезвоживание у пациентов, а также рассмотреть возможность мониторинга почечной функции после начала такого комбинированного лечения и периодически - в дальнейшем. Диуретики и ингибиторы АПФ могут повышать нефротоксичность НПВП.
ГКС: повышенный риск образования язв ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.
Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Сердечные гликозиды: одновременное назначение НПВП и сердечных гликозидов может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и увеличению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.
Препараты лития: существуют данные о вероятности увеличения концентрации лития в плазме крови на фоне применения НПВП.
Метотрексат: существуют данные о вероятности увеличения концентрации метотрексата в плазме крови на фоне применения НПВП.
Циклоспорин: увеличение риска нефротоксичности при одновременном назначении НПВП и циклоспорина.
Мифепристон: прием НПВП следует начать не ранее, чем через 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут снижать эффективность мифепристона.
Такролимус: при одновременном назначении НПВП и такролимуса возможно увеличение риска нефротоксичности.
Зидовудин: одновременное применение НПВП и зидовудина может привести к повышению гематотоксичности. Имеются данные о повышенном риске возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получавших совместное лечение зидовудином и ибупрофеном.
Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог.
Миелотоксические препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Кофеин усиливает анальгезирующий эффект.
Парацетамол
Противорвотные средства: снижение скорости всасывания парацетамола при одновременном применении с метоклопрамидом или домперидоном.
Антикоагулянты: длительное применение препаратов, содержащих парацетамол, может усиливать эффект антикоагулянтов, в частности, варфарина и повышать риск кровотечения.
Колестирамин: снижение скорости всасывания парацетамола при одновременном применении с колестирамином.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности

- 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается без рецепта.