Обратный звонок
Звонки осуществляются с понедельника по пятницу с 8:00 до 17:00
Ваше имя

Телефон*

Защита от автоматических сообщений
CAPTCHA
Введите слово на картинке*

Отправить
0
Каталог

Рисперидон-ВЕРТЕКС таб.п.п/о 2мг N20 вн

Вертекс АО
Россия
изображение Рисперидон-ВЕРТЕКС таб.п.п/о 2мг N20 вн от интернет-аптеки ФАРМЭКОНОМ
По рецепту
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
(0)
Цена на сайте: 278.60 Р

Цена действительна при заказе на сайте

Кол-во - + В корзину
Поделиться
В отложенные товары

Цена действительна при заказе на сайте

Лекарственная форма


Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Состав


Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: рисперидон - 2,00 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 145,00 мг; целлюлоза микрокристаллическая 102 - 40,00 мг; крахмал кукурузный - 10,00 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,00 мг; магния стеарат - 2,00 мг;
пленочная оболочка: [гипромеллоза - 3,600 мг, тальк - 1,200 мг, титана диоксид -
0,660 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0,540 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] - 6,000 мг.

Фармакотерапевтическая группа


антипсихотическое средство (нейролептик)

Фармакодинамика


Рисперидон - это селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Рисперидон связывается также с ?1-адренергическими рецепторами и, несколько слабее, с
Н1-гистаминергическими и ?2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не обладает тропностью к холинергическим рецепторам. Рисперидон уменьшает продуктивную симптоматику шизофрении, вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину, вероятно, уменьшает склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширяет терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика


Всасывание
Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 1-2 часа. Абсолютная биодоступность рисперидона после приема внутрь составляет 70 %. Относительная биодоступность после приема внутрь рисперидона в форме таблеток составляет 94 % по сравнению с рисперидоном в форме раствора. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона, поэтому его можно назначать независимо от приема пищи.
Распределение
Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет
1-2 л/кг. В плазме крови рисперидон связывается с альбумином и ?1-кислым гликопротеином. Рисперидон на 90 % связывается белками плазмы,
9-гидроксирисперидон - на 77 %.
Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение одного дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается через 4-5 дней.
Метаболизм
Рисперидон метаболизируется изоферментом CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Изофермент CYP2D6 подвержен генетическому полиморфизму. У пациентов с интенсивным метаболизмом по изоферменту CYP2D6 рисперидон быстро превращается в
9-гидроксирисперидон, в то время как у пациентов со слабым метаболизмом данная трансформация происходит гораздо медленнее. Хотя пациенты с интенсивным метаболизмом имеют более низкую концентрацию рисперидона и более высокую концентрацию 9-гидроксирисперидона, чем пациенты со слабым метаболизмом, суммарная фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона (активная антипсихотическая фракция) после приема одной или нескольких доз схожа у пациентов с интенсивным и со слабым метаболизмом по изоферменту CYP2D6.
Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимых концентрациях, в целом, не ингибирует метаболизм лекарственных препаратов, подвергающихся биотрансформации изоферментами системы цитохрома Р450, включая CYP1А2, CYP2А6, CYP2С8/9/10, CYP2D6, CYP2Е1, CYP3А4 и CYP3А5.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) рисперидона после перорального приема у больных с психозом около 3 часов. Т1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа.
Через неделю после начала приема препарата 70 % дозы выводится с мочой, 14 % - с калом. В моче рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют 35-45 % дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.
Линейность
Концентрация рисперидона в плазме крови прямо пропорциональна принимаемой дозе в терапевтическом диапазоне доз.

Фармакокинетика

у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста и пациенты с печеночной и почечной недостаточностью
После однократного приема рисперидона у пациентов пожилого возраста концентрация активной антипсихотической фракции в плазме крови была в среднем на 43 % больше, период полувыведения длился на 38 % дольше, а клиренс уменьшался на 30 %. У пациентов с почечной недостаточностью наблюдалось повышение плазменной концентрации и понижение клиренса активной антипсихотической фракции в среднем на 60 %. У пациентов с печеночной недостаточностью концентрация рисперидона в плазме крови не изменялась, однако средняя концентрация свободной фракции рисперидона увеличивалась на 35 %.
Дети

Фармакокинетика

рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей сопоставима с таковой у взрослых пациентов.
Пол, расовая принадлежность, курение
Популяционный фармакокинетический анализ не выявил очевидного влияния пола, расы или курения на фармакокинетику рисперидона и активной фармакокинетической фракции.

Что бы задать вопрос, Вам необходимо авторизоваться


Показания

- лечение шизофрении у взрослых и детей в возрасте от 13 лет;
- лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени тяжести у взрослых и детей в возрасте от 10 лет;
- краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, и при наличии риска причинения вреда пациентом самому себе и/или другим лицам;
- краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей в возрасте от 5 лет и подростков с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с DSM-IV, при которой, в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения, требуется медикаментозное лечение. Фармакотерапия должна быть частью более широкой программы лечения, в том числе психологических и образовательных мероприятий. Рисперидон должен назначаться специалистом в области детской неврологии и детской психиатрии или врачом, хорошо знакомым с лечением расстройств поведения у детей и подростков.

Противопоказания

- непереносимость/индивидуальная повышенная чувствительность к рисперидону или любым другим компонентам препарата;
- редкие наследственные формы непереносимости галактозы;
- дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы (т.к. в состав препарата входит лактоза);
- период грудного вскармливания.
С осторожностью
Применять с осторожностью при следующих состояниях:
- тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. раздел «Способ применения и дозы»);
- сердечно-сосудистые заболевания (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);
- обезвоживание и гиповолемия;
- состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием препаратов, удлиняющих интервал QT);
- нарушения мозгового кровообращения;
- болезнь Паркинсона;
- судороги (в том числе в анамнезе);
- злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость;
- опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);
- пациенты пожилого возраста с цереброваскулярной деменцией;
- факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов;
- болезнь диффузных телец Леви;
- беременность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Соответствующие данные об использовании рисперидона в период беременности отсутствуют. В исследованиях на животных не было выявлено тератогенного эффекта рисперидона, но наблюдались другие виды токсических воздействий на репродуктивную функцию. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Новорожденные, подвергшиеся воздействию антипсихотических препаратов (в том числе, рисперидона) в течение третьего триместра беременности, подвергаются риску нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены, которые могут различаться по степени тяжести и продолжительности после родов. Имеются сообщения о возбуждении, снижении или повышении мышечного тонуса, треморе, сонливости, нарушении функции дыхания или затруднениях при кормлении. Поэтому новорожденных следует внимательно наблюдать.
Рисперидон не следует использовать в период беременности без явной необходимости. При необходимости прекращения приема препарата при беременности, отмену препарата следует проводить постепенно.
Период грудного вскармливания
В исследованиях у животных рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникали в грудное молоко. Кроме того, было продемонстрировано, что рисперидон и 9-гидроксирисперидон в небольших количествах проникают в грудное молоко у человека. Данные о нежелательных реакциях у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, отсутствуют. Поэтому вопрос о грудном вскармливании должен решаться с учетом возможного риска для ребенка.
Фертильность
Как и другие лекарственные средства - антагонисты D2-дофаминовых рецепторов, рисперидон способствует увеличению уровня пролактина. Гиперпролактинемия способствует угнетению гонадотропин-рилизинг гормона гипоталамуса, что приводит к снижению секреции гонадотропина гипофиза. Это, в свою очередь, способствует подавлению репродуктивной функции в результате нарушения синтеза гонадных стероидов у женщин и мужчин.
В доклинических исследованиях значимых эффектов не наблюдалось.
Шизофрения
Взрослые
Рисперидон может назначаться один или два раза в сутки.
Начальная доза рисперидона - 2 мг в сутки. На второй день дозу можно увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкая начальная и поддерживающая дозы.
Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять не рекомендуется.
Пациенты пожилого возраста
Рекомендованная начальная доза 0,5 мг на прием два раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличивать на 0,5 мг дважды в сутки до 1-2 мг дважды в сутки.
Применение у детей от 13 лет
Рекомендованная начальная доза 0,5 мг на прием один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0,5-1 мг в день до рекомендуемой дозы 3 мг в сутки при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении шизофрении у подростков дозами
1-6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при дозах выше 3 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Применение доз выше 6 мг в сутки не изучалось. Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки.
Отсутствует опыт лечения шизофрении у детей младше 13 лет.
Маниакальные эпизоды, связанные с биполярным расстройством
Взрослые
Рекомендованная начальная доза препарата - 2 мг в день за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена не менее чем через 24 часа на 1 мг в сутки. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1-6 мг в сутки. Применение доз выше 6 мг в сутки у пациентов с маниакальными эпизодами не изучалось.
Как и для любой другой симптоматической терапии, целесообразность продолжения лечения рисперидоном должна регулярно оцениваться и подтверждаться.
Пациенты пожилого возраста
Рекомендованная начальная доза 0,5 мг на прием два раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличивать на 0,5 мг дважды в сутки до 1-2 мг дважды в сутки. Необходимо соблюдать осторожность в связи с ограниченным опытом применения рисперидона у пациентов пожилого возраста.
Применение у детей от 10 лет
Рекомендованная начальная доза 0,5 мг на прием один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0,5-1 мг в день до рекомендуемой дозы 1-2,5 мг в сутки при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством у детей дозами 0,5-6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при дозах выше 2,5 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Применение доз выше 6 мг в сутки не изучалось.
Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы два раза в сутки.
Как и для любой другой симптоматической терапии, целесообразность продолжения лечения рисперидоном должна регулярно оцениваться и подтверждаться.
Непрекращающаяся агрессия у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера
Рекомендованная начальная доза по 0,25 мг на прием два раза в день. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0,25 мг два раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг два раза в день. У некоторых пациентов, однако, эффективная доза может составлять по 1 мг два раза в сутки.
Рисперидон не должен применяться более 6 недель при непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера. Во время лечения состояние пациентов должно оцениваться на регулярной основе также, как и необходимость продолжения терапии. После того, как у пациентов была достигнута целевая доза, можно перевести их на режим приема препарата один раз в сутки.
Непрекращающаяся агрессия в структуре расстройства поведения
Дети и подростки в возрасте от 5 до 18 лет
Пациенты с массой тела 50 кг и более - рекомендованная начальная доза
препарата - 0,5 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 1 мг один раз в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием 0,5 мг в день, тогда как другим пациентам требуется увеличение дозы до 1,5 мг в день.
Пациенты с массой тела менее 50 кг - рекомендованная начальная доза
препарата - 0,25 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,25 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0,5 мг один раз в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг в день, тогда как другим требуется увеличение дозы до 0,75 мг в день.
Как и для любой другой симптоматической терапии, целесообразность продолжения лечения рисперидоном должна регулярно оцениваться и подтверждаться.
Применение у детей младше 5 лет не рекомендуется ввиду отсутствия данных.
Заболевания печени и почек
У пациентов с заболеваниями почек снижена способность выведения активной антипсихотической фракции по сравнению с другими пациентами. У пациентов с заболеваниями печени наблюдается повышенная концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови. Начальная и поддерживающая доза в соответствии с показаниями должна быть уменьшена в два раза, увеличение дозы у пациентов с заболеваниями печени и почек должно проводиться медленнее.
Рисперидон следует назначать с осторожностью у данной категории пациентов.
Способ применения
Внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата.
При необходимости применения доз менее 1,0 мг рекомендуется перейти на прием препарата рисперидона в виде раствора для приема внутрь.
Прекращение приема препарата рекомендуется проводить постепенно. Острые симптомы «отмены», включая тошноту, рвоту, потение и бессонницу, наблюдались очень редко после резкого прекращения приема высоких доз антипсихотических препаратов.
Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами
В начале лечения рисперидоном рекомендуется постепенно отменять предшествующую терапию, если это клинически оправдано. При этом если пациенты переводятся с терапии
депо-формами антипсихотических препаратов, то терапию рисперидоном рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии противопаркинсоническими препаратами.