Торасемид таб. 5мг N20 вн

Торговое наименование

:
Торасемид
Действующее вещество:
Торасемид

Лекарственная форма

:
Таблетки.

Состав

:
Дозировка 5 мг
1 таблетка содержит:
активное вещество: торасемид 5 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный 37 мг, кремния диоксид коллоидный 0,7 мг, кроскармеллоза натрия 7 мг, маннитол 52 мг, магния стеарат 0,7 мг, целлюлоза микрокристаллическая 37,6 мг.
Дозировка 10 мг
1 таблетка содержит:
активное вещество: торасемид 10 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный 53,5 мг, кремния диоксид коллоидный 1 мг, кроскармеллоза натрия 10,5 мг, маннитол 78 мг, маг­ния стеарат 1 мг, целлюлоза микрокристаллическая 56 мг.

Описание

:
Таблетки круглые, двояковыпуклые с риской, белого или почти белого цвета. Допускается незначительная мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

:
Диуретическое средство.
МКБ-10:
IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
IX.I30-I52.I50.0 Застойная сердечная недостаточность
XVIII.R50-R69.R60 Отек, не классифицированный в других рубриках

АТХ

:
C.03.C.A Сульфонамидные диуретики
C.03.C.A.04 Торасемид

Фармакодинамика

:
Торасемид является "петлевым" диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Торасемид блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.
Благодаря анти-альдостероновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно. Диуретический эффект развивается примерно через час после приема внутрь, достигая максимума через 2-3 ч и сохраняется до 18 ч, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.
Торасемид снижает систолическое и диастолическое артериальное давление в положении "лежа" и "стоя".
Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

Фармакокинетика

:
Всасывание
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудоч­но-кишечном тракте. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация (Сmах) торасемида в плазме отмечается через 1 -2 ч после приема внутрь. Биодоступность - 80-90 % с незначительными индивидуальными вариациями.
Нарушение функции почек и/или печени не влияют на всасывание препарата.
Распределение
Связь с белками плазмы крови более 99 %.
Объем распределения (Vd) у здоровых добровольцев и у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью или хронической сердечной недостаточностью составляет от 12 до 16 л. У пациентов с циррозом печени Vd увеличивается вдвое.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В резуль­тате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (Ml, МЗ и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86 %, 95 % и 97 %, соответственно.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев со­ставляет 3-4 ч и не изменяется при хронической почечной недостаточности. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс - 10 мл/мин. В среднем около 83 % от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24 %) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (Ml - 12 %, МЗ - 3 %, М5 - 41 %).

Фармакокинетика

в особых клинических случаях
Почечная недостаточность: При почечной недостаточности Т1/2 не изменяется, Т1/2 мета­болитов МЗ и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.
Печеночная недостаточность: При печеночной недостаточности концентрация торасе­мида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.
Возраст:
Фармакокинетический профиль торасемида у пожилых пациентов схож с тако­вым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения снижения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и Т1/2 при этом не меняются.

Беременность и лактация

:
Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.
Препарат Торасемид Канон можно применять во время беременности только в том случае, когда возможная польза для матери превышает потенциальный риск для плода, под пристальным контролем врача и только в минимальных дозах.
Данных о выделении торасемида в грудное молоко нет, поэтому при необходимости применения препарата Торасемид Канон грудное вскармливание необходимо прекратить.
Побочные эффекты:
Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:
очень часто - >1/10 назначений (>10%)
часто - от >1/100 до < 1/10 назначений (>1% и <10%)
нечасто - от >1/1000 до <1/100 назначений (>0.1% и <1%)
редко - от >1/10000 до <1/1000 назначений (>0.01% и <0.1%)
очень редко - <1/10000 назначений (<0.01 %)
частота не известна - невозможно оценить на основе имеющихся данных
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Частота не известна: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Нечасто: полидипсия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.
Частота не известна: снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация ла­тентно протекающего сахарного диабета).
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головокружение, головная боль, сонливость.
Нечасто: судороги мышц нижних конечностей.
Частота не известна: спутанность сознания, обморок, парестезии в конечностях (ощу­щение онемения, "ползания мурашек" и покалывания).
Нарушения со стороны органа зрения
Частота не известна: нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Частота не известна: нарушение слуха, шум в ушах и потеря слуха (носит, как правило,обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром).
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: экстрасистолия, аритмия, тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов
Частота не известна: чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тромбозы глубоких вен, тромбоэмболия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: носовые кровотечения.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: диарея.
Нечасто: боль в животе, метеоризм.
Частота не известна: сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, дис­пепсические расстройства.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Частота не известна: внутрипеченочный холестаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частота не известна: кожный зуд, сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Частота не известна: мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто: увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия.
Нечасто: учащенные позывы к мочеиспусканию.
Частота не известна: олигурия, задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыво­дящих путей), интерстициальный нефрит, гематурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Частота не известна: снижение потенции.
Общие расстройства и нарушение в месте введения
Нечасто: лихорадка, астения, слабость, повышенная утомляемость, гиперактивность, нервозность. Тяжелые анафилактические реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после внутривенного введения.
Лабораторные и инструментальные данные
Частота не известна: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперурикемия, не­большое повышение концентрации щелочной фосфатазы в крови, преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, повышение активности некоторых "пече­ночных" ферментов (например, гамма-глутамилтрансферазы).
Нарушения со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса
Частота не известна: гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз, гиповолемия, дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к разви­тию тромбов.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или были за­мечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Передозировка

:
Симптомы: чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) и нарушением электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением артериального давления, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.
Лечение:
специфического антидота нет. Провокация рвоты, промывание желудка, активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита. Гемодиализ не эффективен, так как выведение торасемида и его метаболитов не ускоряется.
Взаимодействие:
При одновременном применении минерало- и глюкокортикостероидов, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами - возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкопо­лярных) и удлинение Т1/2 (для низкополярных).
Препарат Торасемид Канон повышает концентрацию и риск развития нефротоксического и ототоксического действия хлорамфеникола, этакриновой кислоты, антибиотиков, салицилатов, препаратов платины (Pt), амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).
Последовательный или одновременный прием препарата Торасемид Канон с ингибитора­ми ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистами рецепторов ангиотензина II может приводить к резкому падению артериального давления. Этого можно из­бежать, уменьшив начальную дозу ингибитора АПФ или снизив дозу препарата Торасе­мид Канон (или временно отменив его).
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), сукральфат, метотрексат и пробенецид снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона. Торасемид усиливает гипотензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).
Торасемид может повышать токсичность препаратов лития и ототоксичность этакриновой кислоты.
Торасемид повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает эффективность гипогликемических средств, аллопуринола.
Прессорные амины и препарат Торасемид Канон взаимно снижают эффективность. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата Торасемид Канон в сыворотке крови.
При одновременном применении циклоспорина и препарата Торасемид Канон увеличива­ется риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вы­звать нарушение экстракции уратов почками, а торасемид - гиперурикемию. Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих то­расемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функции почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропании, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию. Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.

Особые указания

:
Препарат Торасемид Канон следует применять строго по назначению врача. Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату Торасемид Канон. Пациентам, получающим высокие дозы препарата Торасемид Канон, во избежание развития гипонатриемии, гипокалиемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли и применение препаратов калия. Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, выраженным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном лечении кортикостероидами или АКТГ.
Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения препаратом Торасемид Канон необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в том числе натрия, кальция, калия, магния), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).
У пациентов с развившимися водно-электролитными расстройствами, гиповолемией или преренальной азотемией данные лабораторных анализов могут включать: гипер- или гипонатриемию, гипер- или гипохлоремию, гипер- или гипокалиемию, нарушения кислотно-щелочного баланса и повышение уровня мочевины крови. При возникновении этих расстройств необходимо прекратить прием препарата Торасемид Канон до восстановления нормальных значений, а затем возобновить лечение в меньшей дозе.
При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение препаратом Торасемид Канон.
Подбор режима дозирования пациентам с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.
Применение препарата Торасемид Канон может обуславливать обострение подагры. У пациентов с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.
У пациентов с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период лечения препаратом Торасемид Канон пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

/дозировка:
Таблетки 5 мг, 10 мг.

Упаковка

:
По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 2 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

:
2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

:
По рецепту