Торговое наименование
:
Трихопол
Действующее вещество:
Метронидазол
Лекарственная форма
:
Таблетки.
Состав
:
1 таблетка содержит:
Активное вещество: метронидазол 250 мг, 500мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, желатин, патока крахмальная, магния стеарат.
Описание
:
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого с желтоватым оттенком цвета; с фаской с двух сторон и риской на одной стороне. Таблетки желтеют под воздействием света.
Фармакотерапевтическая группа
:
противомикробное и противопротозойное средство
МКБ-10:
I.A00-A09.A06 Амебиаз
I.A00-A09.A07.1 Жиардиаз (лямблиоз)
I.A50-A64.A59 Трихомониаз
IX.I80-I89.I83.2 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой и воспалением
XI.K20-K31.K26 Язва двенадцатиперстной кишки
XI.K20-K31.K25 Язва желудка
XI.K20-K31.K29 Гастрит и дуоденит
XII.L60-L75.L70 Угри
XII.L60-L75.L71.9 Розацеа неуточненного вида
XIV.N70-N77.N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
АТХ
:
P.01.A.B Производные нитроимидазола
P.01.A.B.01 Метронидазол
Фармакодинамика
:
Метронидазол является производным 5-нитроимидазола с противопротозойным и антибактериальным действием. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Метронидазол активен в отношении: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация (МПК) для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
Метронидазол не оказывает бактерицидного действия в отношении большинства аэробных бактерий и факультативных анаэробов, грибков и вирусов. В присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.
Фармакокинетика
:
Метронидазол - быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность не менее 80%. Наличие пищи снижает скорость всасывания и максимальную концентрацию метронидазола в сыворотке крови. Менее 20% препарата связывается с белками сыворотки крови.
Метронидазол проникает в большинство тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Объем распределения у взрослых составляет около 0,55 л/кг, у новорожденных - 0,54-0,81 л/кг.
Максимальная концентрация метронидазола в крови достигается через 1-3 часа.
Около 30-60% метронидазола метаболизируется путем гидроксилирования, окисления и взаимодействия с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит метронидазола (2-оксиметронидазол) также проявляет антибактериальное и противопротозойное действие.
Период полувыведения (T1/2) при нормальной функции печени составляет в среднем 8 ч (от 6 до 12 ч); при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч); у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель - около 75 ч; 32-35 недель - 35 ч, 36-40 недель - 25 ч, соответственно.
Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах. Выводится почками 60-80% метронидазола (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15% примененной дозы. Почечный клиренс препарата составляет 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).
Почечное выведение метронидазола снижается у больных пожилого возраста.
Беременность и лактация
:
Метронидазол проникает через плаценту, поэтому не следует назначать препарат в первый триместр беременности, в дальнейшем следует применять только в том случае, если потенциальная польза от применения препарата для матер