Овестин крем 1мг/г-15г туба ваг в Белореченском

Состав

Крем вагинальный 1 г
активное вещество:
эстриол 1 мг
вспомогательные вещества: октилдодеканол — 50 мг; цетилпальмитат — 15 мг; глицерол — 120 мг; цетиловый спирт — 36,7 мг; стеариловый спирт — 88,4 мг; полисорбат 60 — 32,4 мг; сорбитана стеарат — 7,6 мг; молочная кислота — 4 мг; хлоргексидина дигидрохлорид — 0,1 мг; натрия гидроксид — до рН 4; вода очищенная — до 1000 мг

Описание

лекарственной формы
Однородная масса кремообразной консистенции от белого до почти белого цвета со специфическим запахом.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

— эстрогенное.

Фармакодинамика

Препарат Овестин® содержит эстриол — аналог естественного женского гормона. Он восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективен эстриол в лечении мочеполовых расстройств. В случае атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта эстриол способствует нормализации эпителия мочеполового тракта и восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН во влагалище. В результате чего он повышает сопротивляемость эпителиальных клеток мочеполового тракта к инфекции и воспалению, снижая такие жалобы, как болезненность при половом акте, сухость, зуд во влагалище, уменьшает вероятность возникновения вагинальных инфекций и инфекций мочевого тракта, способствует нормализации мочеиспускания и предотвращает недержание мочи.
В отличие от других эстрогенов, эстриол обладает коротким периодом действия, поскольку в ядрах клеток эндометрия он удерживается в течение короткого промежутка времени. Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена и не возникает кровотечений отмены. Кроме того, показано, что эстриол не увеличивает маммографической плотности.

Фармакокинетика

Интравагинальное введение эстриола обеспечивает оптимальную биодоступность в месте действия. Эстриол также всасывается и попадает в общий кровоток, что проявляется быстрым увеличением концентрации несвязанного эстриола в плазме. Cmax в плазме наблюдается через 1–2 ч после введения. В плазме почти весь (90%) эстриол связан с альбумином и, в отличие от других эстрогенов, практически не связан с ГСПГ.
Метаболизм эстриола заключается в основном в переходе в конъюгированное и неконъюгированное состояние при кишечно-печеночной циркуляции.
Эстриол, будучи конечным продуктом метаболизма, в основном выводится с мочой в связанном виде. Только небольшая часть (±2%) выводится с калом в основном в виде несвязанного эстриола.
T1/2 составляет примерно 6–9 ч. После вагинального применения 0,5 мг эстриола Cmax составляет приблизительно 100 пг/мл, Cmin — примерно 25 пг/мл, а средняя концентрация (Сср) — примерно 70 пг/мл. После 3 нед ежедневной аппликации 0,5 мг вагинального эстриола величина Сср уменьшилась до 40 пг/мл.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Овестин® противопоказан во время беременности. В случае возникновения беременности во время терапии препаратом Овестин® лечение необходимо немедленно отменить. Результаты большинства эпидемиологических исследований, проведенных к настоящему времени относительно непреднамеренного воздействия эстрогенов на плод, свидетельствуют об отсутствии тератогенных или фетотоксических эффектов.
Препарат Овестин® не рекомендован во время кормления грудью. Эстриол выводится с грудным молоком и может уменьшать образование молока.

Побочные действия

Как и в случае применения любого другого препарата, который наносится на поверхности слизистых оболочек, крем Овестин® может иногда вызывать местное раздражение или зуд.
Иногда могут отмечаться напряженность, болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез.
Эти нежелательные реакции обычно бывают непродолжительными и преходящими, но в то же время могут свидетельствовать о применении слишком высокой дозы.
Также встречаются ациклические кровянистые выделения, кровотечения прорыва, метроррагия.
Сообщается о других нежелательных реакциях, возникших на фоне монотерапии эстрогенами или комбинированной терапии эстрогенами и прогестагенами.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: желчекаменная болезнь.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): доброкачественные и злокачественные эстрогенозависимые неоплазии, в т.ч. рак эндометрия (дополнительную информацию см. «Противопоказания» и «

Особые указания

»).
Нарушения психики: деменция при начале ЗГТ в непрерывном режиме после 65 лет (см. «

Особые указания

»).
Со стороны половых органов и молочной железы: повышение либидо.
Со стороны кожи и подкожных тканей: хлоазма, мультиформная эритема, узловатая эритема, геморрагическая пурпура.
Существуют данные о риске развития рака молочной железы, рака яичников, ВТЭ, ИБС, ишемического инсульта (подробная информация представлена в разделе «

Особые указания

»).
Взаимодействие
В клинической практике не отмечено взаимодействия между препаратом Овестин® и другими ЛС.
Метаболизм эстрогенов может усиливаться при их применении в сочетании с соединениями, которые индуцируют ферменты, участвующие в метаболизме ЛС, в особенности, ферменты цитохрома Р450, такие как противосудорожные средства (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) и противомикробные средства (например, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренц).
Ритонавир и нелфинавир проявляют индуцирующие свойства при применении в сочетании со стероидными гормонами.
Растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum), могут индуцировать метаболизм эстрогенов. Повышенный метаболизм эстрогенов может привести к снижению их клинического эффекта.
Эстриол усиливает действие гиполипидемических ЛС, ослабляет эффекты мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных, гипогликемических ЛС.
ЛС для общей анестезии, наркотические анальгетики, анксиолитики, некоторые гипотензивные ЛС, этанол снижают эффективность препарата.
Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие эстриола.

Передозировка

Симптомы: острая токсичность эстриола у животных очень низкая.

Передозировка

препарата Овестин® при вагинальном введении маловероятна. Однако в случае попадания больших количеств в ЖКТ может развиться тошнота, рвота и прекращение кровотечений у женщин.
Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен.

Особые указания

Для лечения климактерических симптомов ЗГТ необходимо начинать только в отношении симптомов, которые неблагоприятно влияют на качество жизни. Во всех случаях необходимо не менее 1 раза в год проводить тщательную оценку риска и пользы лечения и следует продолжать ЗГТ только в течение времени, пока польза превышает риск.
Существуют ограниченные доказательства риска ЗГТ при лечении преждевременной менопаузы. Ввиду низкого абсолютного риска у более молодых женщин соотношение польза-риск у них благоприятнее, чем у более пожилых.
Медицинское обследование/наблюдение
Перед началом или возобновлением ЗГТ необходимо собрать подробный индивидуальный и семейный анамнез. Руководствуясь полученным анамнезом, противопоказаниями и предупреждениями по применению препарата, необходимо провести клиническое обследование, включая обследование органов малого таза и молочных желез. Во время лечения рекомендуется проводить периодические медицинские осмотры, частота и характер которых индивидуальны, но не реже 1 раза в год. Женщины должны быть информированы о необходимости сообщать врачу об изменениях в молочных железах (см. ниже подраздел Рак молочной железы).
Исследования, включая соответствующие методы визуализации, например маммографию, необходимо проводить в соответствии с принятыми в настоящее время стандартами обследования и в зависимости от каждого конкретного случая.
Причины для немедленной отмены терапии
Терапию следует прекратить в случае выявления противопоказания и при возникновении следующих состояний:
- желтуха или ухудшение функции печени;
- значительное повышение АД;
- возникновение головной боли по типу мигрени;
- беременность.
Гиперплазия эндометрия и карцинома
Для предупреждения стимуляции эндометрия суточная доза препарата не должна превышать 1 аппликации (0,5 мг эстриола). Не следует применять эту максимальную дозу более 4 нед. Кроме того, в одном эпидемиологическом исследовании было выявлено, что длительный прием в низких дозах эстриола, применяемого перорально, но не интравагинально, может повышать риск развития рака эндометрия. Риск возрастает по мере увеличения продолжительности лечения и возвращается к исходным значениям через год после отмены препарата. В основном повышается риск развития малоинвазивных и высокодифференцированных опухолей. Вагинальные кровотечения во всех случаях требуют обследования. Пациентка должна быть информирована о необходимости связаться с лечащим врачом в случае начала вагинального кровотечения.
Рак молочной железы
ЗГТ может увеличивать маммографическую плотность. Это может усложнять радиологическое обнаружение рака молочной железы. Клинические исследования показали, что вероятность увеличения маммографической плотности ниже у женщин, получающих лечение эстриолом, чем у женщин, получающих лечение другими эстрогенами.
Обобщенные доказательства свидетельствуют об увеличенном риске развития рака молочной железы у женщин, получающих комбинированную терапию эстрогенами и прогестагенами и, возможно, монотерапию эстрогенами.
У женщин, получающих комбинированную терапию эстрогенами и прогестагенами более 5 лет, отмечено увеличение риска развития рака молочной железы в 2 раза.
При монотерапии эстрогенами увеличение риска существенно ниже, чем при их сочетании с прогестагенами.
Уровень риска зависит от длительности ЗГТ.
В отношении препарата Овестин® подобный риск неизвестен.
В недавно проведенном популяционном исследовании случай-контроль с участием 3345 женщин с инвазивным раком молочной железы и 3454 женщин в контрольной группе показано, что применение эстриола, в отличие от других эстрогенов, не было связано с повышенным риском развития рака молочной железы. В этой связи важно, чтобы риск развития рака молочной железы был обсужден с пациенткой и соотнесен с известной пользой ЗГТ.
Рак яичников
Рак яичников развивается значительно реже, чем рак молочной железы. Длительная монотерапия эстрогенами (по крайней мере 5–10 лет) была сопряжена с небольшим увеличением риска рака яичников. Результаты некоторых исследований свидетельствуют о том, что комбинированная ЗГТ может повышать риск рака яичников сходным образом либо незначительно. Неизвестно, отличается ли риск при длительном приеме низкоактивных эстрогенов (таких, как Овестин®) от такового при монотерапии другими эстрогенами.
ВТЭ
ЗГТ связана с увеличением риска развития ВТЭ, т.е. ТГВ или ТЭЛА в 1,3–3 раза. Вероятность развития ВТЭ выше в течение первого года применения ЗГТ, чем в более поздние сроки. В отношении препарата Овестин® подобный риск неизвестен.
У пациенток с подтвержденной тромбофилией риск развития ВТЭ высокий, а ЗГТ может дополнительно его увеличивать. В связи с этим таким женщинам ЗГТ противопоказана (см. «Противопоказания»).
Обычно признанными факторами риска ВТЭ является прием эстрогенов, пожилой возраст, обширные хирургические вмешательства, длительная иммобилизация, ожирение (ИМТ?30 кг/м2), беременность/послеродовый период, СКВ и рак. Не существует единого мнения относительно возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ. После любого хирургического вмешательства необходимо проводить профилактику ВТЭ. Если длительная иммобилизация связана с плановой операцией, необходимо временно отменить ЗГТ за 4–6 нед до операции. Лечение следует возобновить после того, как женщина начнет ходить.
В отношении женщин, которые уже получают лечение антикоагулянтами, требуется тщательное рассмотрение соотношения польза-риск ЗГТ.
Если препарат Овестин® назначен в качестве пред- и послеоперационного лечения, следует рассмотреть вопрос о профилактике тромбозов.
При отсутствии ВТЭ в анамнезе, но при наличии тромбоза в молодом возрасте у ближайших родственников пациентки, ей можно предложить провести скрининговое обследование, предварительно обсудив все его ограничения (скрининг позволяет выявить только ряд тромбофилических нарушений). При выявлении тромбофилического дефекта, не соответствующего заболеванию у родственников, либо при обнаружении тяжелого дефекта (например, дефицита антитромбина, протеина S или протеина С либо сочетания этих дефектов) ЗГТ противопоказана.
Если после начала лечения препаратом Овестин® развивается ВТЭ, то лечение необходимо прекратить. Пациентки должны быть информированы о необходимости немедленного обращения к врачу, если они почувствуют возможные признаки тромбоэмболии (например, болезненный отек ноги, внезапная боль в груди, одышка).
ИБС
В рандомизированных контролируемых исследованиях не получено результатов, которые свидетельствовали бы о том, что комбинированная терапия эстрогенами прогестагенами и монотерапия эстрогенами могут предупреждать развитие инфаркта миокарда у женщин с ИБС и без нее.
Монотерапия эстрогенами
По данным рандомизированных контролируемых исследований у женщин с удаленной маткой, риск развития ИБС при монотерапии эстрогенами не увеличивается.
Риск развития ИБС несколько увеличивается при комбинированной ЗГТ эстрогенами и прогестагенами у пациенток старше 60 лет.
Ишемический инсульт
Комбинированная терапия эстрогенами и прогестагенами и монотерапия эстрогенами сопряжены с увеличением риска развития ишемического инсульта в 1,5 раза. ОР с возрастом и со временем после наступления менопаузы не меняется. Однако исходный риск развития инсульта в большой степени зависит от возраста, и общий риск развития инсульта на фоне ЗГТ с возрастом увеличивается. Риск развития геморрагического инсульта при ЗГТ не увеличивается.
Другие состояния
Эстрогены могут вызывать задержку жидкости, и поэтому пациентки с нарушением функции почек и сердечно-сосудистой недостаточностью должны находиться под тщательным контролем.
Эстриол является слабым антагонистом гонадотропина и не оказывает других значимых влияний на эндокринную систему.
Когнитивная функция на фоне ЗГТ не улучшается. Получено свидетельство о повышенном риске развития деменции у женщин, начавших применять комбинированную терапию или монотерапию в непрерывном режиме после 65 лет. В состав препарата входят цетиловый спирт и стеариловый спирт, которые могут вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Влияния препарата Овестин® на концентрацию внимания не отмечено.

Условия отпуска из аптек

По рецепту