Азеластин-Ксантис спрей назал. 140мкг/доза-10мл фл.

Лекарственная форма

Прозрачный, бесцветный раствор.

Состав

Количество, мг/доза:
Действующее вещество
Азеластина гидрохлорид 0,140
Вспомогательные вещества
Гипромеллоза-2910 0,140
Динатрия эдетата дигидрат 0,070
Лимонная кислота 0,061
Натрия гидрофосфата додекагидрат 0,907
Натрия хлорид 0,962
Вода очищенная до 0,140 мл
Количество, мг/мл
Действующее вещество
Азеластина гидрохлорид 1,0
Вспомогательные вещества
Гипромеллоза-2910 1,0
Динатрия эдетата дигидрат 0,5
Лимонная кислота 0,438
Натрия гидрофосфата додекагидрат 6,48
Натрия хлорид 6,87
Вода очищенная до 1,0 мл

Фармакотерапевтическая группа

противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Фармакодинамика

Азеластин - противоаллергическое средство длительного действия, производное фталазинона. Азеластин является селективным H1-гистаминоблокатором, оказывает антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембрану тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, фактор, активирующий тромбоциты и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления. При местном применении системное действие незначительное.
При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность носа, чиханье и ринорею. Ослабление симптомов аллергического ринита отмечается, начиная с 15 мин после применения и продолжается до 12 часов и более.
Клинически значимое воздействие на QT (QTc) интервал отсутствует даже при длительном применении высоких доз азеластина.

Фармакокинетика

Биодоступность после интраназального применения около 40 %. Максимальная концентрация (Cmax) в крови после интраназального применения достигается через 2-3 часа. При применении интраназально в суточной дозе 0,56 мг азеластина гидрохлорида (одно впрыскивание в каждый носовой ход дважды в день) средняя равновесная концентрация азеластина гидрохлорида в плазме крови через 2 часа после приема составляет 0,65 нг/мл.
Удвоение общей суточной дозы до 1,12 мг (два впрыскивания в каждый носовой ход дважды в день) приводит к устойчивой средней концентрации азеластина в плазме крови, равной 1,09 нг/мл.
Однако, несмотря на относительно высокое всасывание у пациентов, системное воздействие после интраназального применения приблизительно в 8 раз ниже, чем после приема внутрь суточной дозы 4,4 мг азеластина гидрохлорида, являющейся терапевтической пероральной дозой для лечения аллергического ринита.
Интраназальное применение у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, вызывает повышение уровня азеластина в плазме крови по сравнению со здоровыми субъектами.
Другие фармакокинетические данные изучены при применении внутрь.
Связь с белками крови 80-90%.
Метаболизируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома P450 с образованием активного метаболита дезметилазеластина. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов.
Период полувыведения (T) азеластина - около 20 ч, его активного метаболита дезметилазеластина - около 45 ч.

Побочные действия

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), частота побочных эффектов распределяется следующим образом: очень часто (>1/10); часто (от >1/100 до <1/10); нечасто (от >1/1000 до <1/100); редко (от >1/10 000 до <1/1000); очень редко (от <1/10 000); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).
Часто - в результате неправильного способа введения, когда голова запрокинута назад, возможно появление горького вкуса во рту, что в редких случаях может вызывать тошноту.
Нечасто - слабое, преходящее раздражение воспаленной слизистой оболочки носа, проявляющееся жжением, зудом, чиханием, в редких случаях носовым кровотечением.
Очень редко - аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница), слабость, головокружение (может быть вызвано самим заболеванием).
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

На настоящий момент о случаях передозировки препарата при интраназальном применении неизвестно.

Лекарственное взаимодействие

При интраназальном применении азеластина не выявлено клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Особые указания

В отдельных случаях при употреблении назального спрея выявляется усталость, различной степени выраженности и слабость, которые могут быть вызваны также и основным заболеванием. В этих случаях не рекомендуется управлять автомобилем и работать с опасными механизмами. Употребление алкоголя может усилить эти явления.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В редких случаях утомление, усталость, головокружение или слабость, которые могут быть следствием самого заболевания, могут развиваться при использовании азеластина назального спрея. В этих случаях следует избегать вождения машины и работы со сложными механизмами.
Температура хранения
от 2С до 30С
Особые условия хранения
Не хранить в холодильнике и не замораживать.

Срок годности

вскрытого флакона: 6 месяцев.