на 1 г: Активное вещество Азитромицина дигидрат 15,0 мг (в пересчёте на азитромицин 14,3 мг); Вспомогательное вещество Триглицериды среднецепочные до 1,0 г.

Фармакодинамика

Механизм действия Азитромицин - макролидный антибиотик второго поколения из группы азалидов. Ингибирует синтез белка у бактерий, связываясь с 50S-субъединицей рибосом и предотвращая транслокацию пептидов. Механизм резистентности Отмечают три механизма резистентности для разных видов бактерий к макролидам: обусловленных модификацией мишени действия, модификацией антибиотика или за счет активного выброса антибиотика из микробной клетки с помощью транспортных систем (эффлюкса). Для бактерий описаны различные системы эффлюкса. Важная система эффлюкса для стрептококков кодируется /неогеном и приводит к резистентности ограничивающейся макролидами (М-фенотип). Модификация мишени действия, контролирующаяся erm кодированной метилазой (MLSB-фенотип), приводит к перекрестной резистенции к различным классам антибиотиков (см. ниже). Описаны случаи перекрестной резистентности к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамиду и стрептограмину В для Streptococcus pneumoniae, Р- гемолитических стрептококков группы A, Enterococcus spp. и Staphylococcus aureus, включая метициллин-резистентные S. aureus (MRSA). Конститутивные мутанты в ипдуцибельно резистентных штаммах с erm (А) или erm (С) могут быть выделены in vitro при низких частотах ~10'7 КОЕ в присутствии азитромицина. Пограничное значение Ниже представлены минимальные ингибирующие концентрации (МИК) для микроорганизмов при данных показаниях (см. раздел "Показания к применению"). Следует отметить, что представленные ниже пограничные значения МИК и спектр действия относятся к системному применению. Данные МИК не могут использоваться в случае местного лечения препаратом в виде глазных капель вследствие других концентраций и физико-химическими условий, которые могут повлиять на общую активность лекарственного препарата в месте его действия. В соответствии с EUCAST (Европейский Комитет по определению чувствительности к антибиотикам) для азитромицина определены следующие пограничные значения МИК, мг/л: - Haemophilus influenzae: S< 0.12 мг/л и R > 4 мг/л - Moraxella catarrhalis: S < 0,5 мг/л и R > 0,5 мг/л - Neisseria gonorrhoeae: S < 0,25 мг/л и R > 0,5 мг/л - Staphylococcus spp*: S < 1,0 мг/л и R > 2,0 мг/л - Streptococcus pneumoniae: S < 0,25 мг/л и R > 0,5 мг/л - Streptococcus А, В, С, G: S < 0,25 мг/л и R > 0,5 мг/л * spp включает все виды рода EUCAST допускает использование эритромицина для определения чувствительности других видов указанных бактерий к азитромицину. Частота приобретенной резистентности для отдельных видов может изменяться в зависимости от географического региона и времени. В связи с этим желательно располагать локальной информацией о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за консультацией специалиста, когда местная частота резистентности такова, что эффективность лекарс твенного препарата, по крайней мере, при некоторых типах инфекции, вызывает сомнения.
Таблица: Антибактериальный спектр азитромицина по видам бактерий дли данных показаний Виды, традиционно чувствительные к препарату Аэробные грамотрицательные бактерии Moraxella (Branhamella) catarrhalis Neisseria gonorrhoeae1 Haemophilus influenzaes Haemophilus parainfluenzaуs Прочие микроорганизмы Chlamydia trachomatis* Непостоянно чувствительные виды Аэробные грамположительные бактерии Staphylococcus aureus (метициллин-резистентный и метициллин-чувствительный) Staphylococcus, коагулазоотридательный (метициллин-резистентный и метициллин- чувствительный) Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Streptococci viridans Streptococcus agalactiae Streptococcus group G Виды с природной резистентностью Аэробные грамположительные бактерии Corynebacterium spp. Enterococcus faecium Аэробные грамотрицательные бактерии Pseudomonas aeruginosa Acinetobacter Enterobacteriaceae * Клиническая эффективность продемонстрирована на чувствительных изолированных штаммах для одобренных показаний. $ Естественная промежуточная чувствительность. 1 Конъюнктивит, вызванный Neisseria gonorrhoeae, требует системного лечения (см. раздел "

Особые указания

"). Сведения о клинических исследованиях - Трахоматозные конъюнктивиты, вызванные Chlamydia trachomatis. Проведено рандомизированное, двойное слепое сравнительное исследование продолжительностью 2 месяца препарата Азидроп с пероральным введением однократной дозы азитромицина для лечения активной трахомы у 670 детей в возрасте 1- 10 лет. Основной переменной эффективностью было клиническое излечение на 60 день, т.е. отсутствие активной трахомы TF0 (по упрощенной классификации степени тяжести трахомы по ВОЗ). На 60 день частота клинического излечения Азидропом, применявшимся по 1 капле 2 раза в сутки в течение 3 дней, была не ниже (96.3 %), чем при приеме азитромицина внутрь (96,6 %). Клиническая эффективность Азидропа, применявшегося по 1 капле 2 раза в сутки в течение 3 дней, для лечения и профилактики трахомы всей популяции (с рождения) в Северном Камеруне (112 000 субъектов) оценена в многоцентровом, открытом, не сравнительном исследовании IV фазы. Лечение проводилось 3 периодами продолжительностью 1 год. Первичным критерием эффективности являлось преобладание активной трахомы, т.е. трахоматозное фолликулярное воспаление или выраженное трахоматозное воспаление (TF+TI0 или TF+TI+). Для анализа клиническая оценка трахомы выполнялась каждый год у 2400 детей в возрасте >1 и < 10 лет, отобранных методом случайной кластерной выборки. Распространенность активной трахомы (TF+TI0 или TF+TI+) наблюдалась в 31,1 % случаев до инстилляции Азидр�