Диспевикт таб.п.п/о 100мг N50 вн

Упаковка

и форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг - 50 шт с листком вкладышем в уп.

Лекарственная форма

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой «100» на одной стороне и гладкие на другой. На поперечном срезе - ядро от белого до светло-желтого цвета.

Состав

Действующее вещество: акотиамид.
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 100 мг акотиамида (в виде акотиамида гидрохлорида гидрата).
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая (тип 101)
Лактозы моногидрат
Натрия крахмал гликолят (тип А)
Гипролоза
Кремния диоксид коллоидный
Магния стеарат
Пленочное покрытие Опадрай® Y-1-7000 белый

Состав

пленочного покрытия Опадрай® Y-1-7000 белый
Гипромеллоза 2910 (5 мПа·с)
Титана диоксид
Макрогол 400

Фармакотерапевтическая группа

стимуляторы моторики ЖКТ

Фармакодинамика

Механизм действия и фармакодинамические эффекты
Акотиамид демонстрировал ингибирование активности ацетилхолинэстеразы (in vitro) и усиление постпрандиальной моторики антральноrо отдела желудка у собак и крыс. Кроме того, препарат снижает выраженность индуцированного клонидином снижения моторики антральноrо отдела желудка у собак и крыс.
Показано, что акотиамид ускоряет замедленное опорожнение желудка, индуцированное клонидином у крыс.
Клиническая эффективность и безопасность
Продолжительность применения 4 недели
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании фазы III оценивали эффективность акотиамида у пациентов с функциональной диспепсией. Пациенты принимали перорально ежедневно плацебо (n = 442) или акотиамид в дозе 100 мг (n = 450) 3 раза в сутки перед едой в течение 28 дней. После окончания приема акотиамида пациенты проходили период наблюдения продолжительностью еще 28 дней. Первичными конечными точками эффективности были «степень улучшения общего впечатления пациента в последний момент времени оценки во время лечения» и «степень устранения трех симптомов (чувство переполнения в желудке после приема пищи, вздутие живота и раннее насыщение) в момент времени последней оценки во время лечения». Если наблюдали статистически значимую разницу между показателями пациентов, принимавшими акотиамид в суточной дозе 300 мг, и пациентами, принимавшими плацебо, по обеим первичным конечным точкам, считали, что эффективность акотиамида превосходит эффективность плацебо.

Фармакокинетика

Абсорбция
Однократный прием
Фармакокинетические показатели после однократного приема внутрь 100 мг акотиамида: время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови (tmax) составляет 2,42 ± 0,97 часов, максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) - 30,82 ± 13,3 нг/мл, площадь под фармакокинетической кривой «концентрация - время» (AUC0-?) - 171,3 ± 59,43 нг*ч/мл, период полувыведения (t1/2) - 13,31 ± 6,91 часов.
Многократное применение
После многократного приема внутрь 100 мг акотиамида по 1 таблетке 3 раза в сутки в течение 9 дней равновесная концентрация в плазме крови достигается, как правило, с третьей дозы, принятой на третий день. Кроме того, при многократном приеме его фармакокинетика не изменяется.
Влияние приема пищи на всасывание лекарственного препарата
В исследовании влияния приема пищи на фармакокинетику препарата установлено, что максимальное значение Сmax акотиамида достигается при приеме препарата перед едой, а минимальное - при приеме препарата после еды.
Распределение
Было показано, что степень связывания акотиамида с белками плазмы крови человека, измеренная in vitro методом равновесного диализа и составляющая приблизительно 84,21-85,95%, сопоставима со степенью связывания с человеческим сывороточным альбумином, составлявшей приблизительно 82,64-85,1%. Таким образом, основным связывающим акотиамид белком является альбумин.
Биотрансформация
После приема внутрь раствора радиоактивно меченого акотиамида (600 мг/103 мкКи) натощак 6 здоровыми взрослыми мужчинами, 60% от радиоактивности в плазме крови приходилось на долю неизмененного лекарственного средства.
При участии изоферментов цитохрома P450 (CYP) 2C8, 1A1 или 3A4 акотиамид метаболизируется до деизопропила. Кроме того, на основании анализа метаболизма in vitro с использованием системы экспрессии микросомального фермента уридиндифосфат-глюкуронилтрансферазы (UGT) человека, можно предположить, что лекарственный препарат метаболизируется до образования конъюгата неизмененного акотиамида с глюкуроновой кислотой при участии изоферментов UGT1A8 или UGT1A9.
Элиминация
Отмечено, что 92,7% от принятой дозы акотиамида выводится через кишечник и 5,3% выводится почками.

Побочные действия

Табличное резюме нежелательных реакций
В клинических исследованиях акотиамида были выявлены следующие нежелательные реакции, оценка частоты которых проведена на основании следующих критериев: очень часто (?1/10); часто (?1/100, <1/10); нечасто (?1/1000, <1/100); редко (?1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Системно-органный класс Частота
развития Нежелательные реакции
Желудочно-кишечные нарушения Часто Диарея, запор
Нечасто Тошнота, рвота, боль в животе
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто Кожная сыпь, крапивница
Лабораторные и инструментальные данные Часто Повышение концентрации пролактина, повышение концентрации триглицеридов, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ)
Нечасто Повышение количества лейкоцитов, повышение концентрации билирубина, повышение концентрации щелочной фосфатазы
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата .

Передозировка

Симптомы
Случаев передозировки акотиамида не зарегистрировано. Максимальная суточная доза акотиамида в клинических исследованиях составляла 900 мг. На фоне приема акотиамида в этой дозе не отмечали неожиданных нежелательных реакций, а все выявленные нежелательные реакции были схожи по своей частоте и тяжести с наблюдаемыми у пациентов из группы плацебо. Последствия приема акотиамида в более высоких дозах неизвестны.
Лечение
Неспецифическое - отмена препарата, промывание желудка и симптоматическая терапия. Специфические антидоты отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

Следует проявлять осторожность при совместном приеме препарата Диспевикт:
• с препаратами, обладающими антихолинергическим действием (атропин, бутилскопаломин): поскольку акотиамид оказывает ингибирующее действие на ацетилхолинэстеразу (АХЭ), при совместном применении с указанными препаратами эффект акотиамида снижается;
• с М-холиномиметиками и ингибиторами АХЭ (ацетилхолин, неостигмин): поскольку М-холиномиметики, ингибиторы АХЭ и акотиамид обладают однонаправленным действием, при совместном применении будет усиливаться эффект как акотиамида, так и сопутствующих препаратов.

Особые указания

Эффективность акотиамида при боли в эпигастральной области и изжоге при функциональной диспепсии не подтверждена.
Перед применением акотиамида необходимо исключить наличие органического поражения, в том числе злокачественного новообразования, такого как рак желудка.
У пациентов пожилого возраста, у которых часто отмечается снижение функции печени и/или почек, акотиамид следует применять с осторожностью.
Следует избегать одновременного применения акотиамида с другими холинергическими средствами.
Безопасность акотиамида при одновременном применении с другими прокинетическими средствами не установлена.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Исследования влияния акотиамида на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Температура хранения
от 2С до 25С