Действующее вещество: гликлазид 60,0 мг;
вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая 102,
гипромеллоза 2208,
кремния диоксид коллоидный,
магния стеарат.

Фармакологическое действие

Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения.

Код

АТХ

А10ВВ09

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим средством для приема внутрь, которое отличается от аналогичных средств наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.
Гликлазид снижает концентрации глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина бета-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы. Повышение уровня постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии.
Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.
Влияние на секрецию инсулина
При сахарном диабете типа 2 гликлазид восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы.
Гемоваскулярные эффекты
Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обусловливать развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.
Интенсивный гликемический контроль при применении гликлазида с модифицированным высвобождением (целевой показатель гликированного гемоглобина (HbA1c) < 6,5 %) достоверно снижает риск микро- и макрососудистых осложнений сахарного диабета 2 типа в сравнении со стандартным гликемическим контролем (исследование ADVANCE).
Стратегия интенсивного гликемического контроля предусматривала назначение гликлазида с модифицированным высвобождением и повышение его дозы на фоне (или вместо) стандартной терапии перед добавлением к ней другого гипогликемического лекарственного средства (например, метформина, ингибитора альфа-глюкозидазы, производного тиазолидиндиона или инсулина). Средняя суточная доза гликлазида у пациентов в группе интенсивного контроля составляла 103 мг, максимальная суточная доза составляла 120 мг.
На фоне применения гликлазида в группе интенсивного гликемического контроля (средняя продолжительность наблюдения 4,8 лет, средний уровень HbA1c 6,5 %) по сравнению с группой стандартного контроля (средний уровень HbA1c 7,3 %) показано значимое снижение на 10 % относительного риска комбинированной частоты макро- и микрососудистых осложнений.
Преимущество было достигнуто за счет значимого снижения относительного риска: основных микрососудистых осложнений на 14 %, возникновения и прогрессирования нефропатии на 21 %, возникновения микроальбуминурии на 9 %, макроальбуминурии на 30 % и развития почечных осложнений на 11 %.
Преимущества интенсивного гликемического контроля на фоне приема гликлазида не зависели от преимуществ, достигнутых на фоне гипотензивной терапии.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме возрастает постепенно, выходя на плато через 6-12 часов. Индивидуальная вариабельность низкая.
Прием пищи не влияет на степень абсорбции препарата.
Распределение
С белками плазмы связывается приблизительно 95 % препарата. Объем распределения составляет около 30 л. Прием лекарственного препарата в дозе 30 мг один раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 ч.
Метаболизм
Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.
Выведение
Гликлазид выводится, главным образом, почками: выведение осуществляется в виде метаболитов, менее 1 % выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения гликлазида составляет в среднем от 12 до 20 часов.
Линейность
Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и площадью под фармакокинетической кривой «концентрация-время» является линейной.
Особые популяции
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста не наблюдается существенных
изменений фармакокинетических параметров.

Что бы задать вопрос, Вам необходимо авторизоваться

Показания
Сахарный диабет типа 2 при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела. Профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

Противопоказания
повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
сахарный диабет типа 1;
диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применять инсулин);
сопутствующая терапия
миконазолом (см.раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
возраст до 18 лет.

С осторожностью
Пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность, длительная терапия глюкокортикостероидами (ГКС), алкоголизм.

Гликлазид предназначен только для лечения взрослых.
Рекомендуемую дозу гликлазида следует принимать внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно во время завтрака.
Суточная доза может составлять 30-120 мг в один прием.
Рекомендуется проглотить таблетку целиком, не разжевывая и не измельчая.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день.
Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и HbA1c.
Начальная доза
Начальная рекомендуемая доза (в том числе для пациентов пожилого возраста 65 лет) – 30 мг в сутки (одна таблетка дозировкой 30 мг или 1/2 таблетки дозировкой 60 мг).
В случае адекватного контроля гликлазид в этой дозе может использоваться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза гликлазида может быть последовательно увеличена до 60 мг, 90 мг или 120 мг.
Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии гликлазидом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась после 2 недель терапии. В таких случаях доза препарата может быть увеличена через 2 недели после начала приема.
Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата составляет 120 мг.
1 таблетка препарата дозировкой 60 мг эквивалентна 2 таблеткам дозировкой 30 мг. Наличие риски на таблетках 60 мг позволяет делить таблетку и принимать суточную дозу как 30 мг (1/2 таблетки 60 мг), так и при необходимости 90 мг (1 таблетки 60 мг и 1/2 таблетки 60 мг).
Переход с приема лекарственного препарата, содержащего гликлазид в дозировке 80 мг, на препарат Гликлазид MB – ВЕРТЕКС таблетки с пролонгированным высвобождением 30 мг и 60 мг
1 таблетка лекарственного препарата, содержащего гликлазид в дозировке 80 мг, может быть заменена 1 таблеткой гликлазида с пролонгированным высвобождением 30 мг или 1/2 таблетки с пролонгированным высвобождением 60 мг. При переводе пациентов с лекарственного препарата, содержащего гликлазид в дозировке 80 мг, на лекарственный препарат Гликлазид MB – ВЕРТЕКС рекомендуется проводить тщательный контроль гликемии.
Переход с приема другого гипогликемического лекарственного средства на лекарственный препарат Гликлазид MB – ВЕРТЕКС таблетки с пролонгированным высвобождением 30 мг и 60 мг
Препарат может применяться вместо другого гипогликемического лекарственного средства для приема
внутрь. При
переводе на лекарственный препарат Гликлазид MB – ВЕРТЕКС пациентов, получающих другие гипогликемические препараты для приема внутрь, следует учитывать их дозу и период полувыведения. Как правило, переходного периода при этом не требуется. Начальная доза должна составлять 30 мг (1 таблетка 30 мг или 1/2 таблетки 60 мг) и затем должна титроваться в зависимости от концентрации глюкозы крови.
При замене производных сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения лекарственным препаратом Гликлазид MB – ВЕРТЕКС во избежание гипогликемии, вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических средств, можно прекратить их прием на несколько дней. Начальная
доза
лекарственного
препарата Гликлазид MB – ВЕРТЕКС при этом также составляет 30 мг и при необходимости может быть повышена в дальнейшем, как описано выше.
Комбинированный прием с другим гипогликемическим лекарственным средством
Препарат
может применяться
в сочетании с бигуанидами,
ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.
При неадекватном гликемическом контроле следует назначить дополнительно инсулинотерапию с проведением тщательного медицинского контроля.
Пациенты пожилого возраста
Коррекции дозы препарата для пациентов старше 65 лет не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
Результаты клинических исследований показали, что коррекции дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля.
Пациенты с риском развития гипогликемии
У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства – гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена глюкокортикостероидов после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы – тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз), рекомендуется использовать минимальную дозу (30 мг) лекарственного препарата Гликлазид MB – ВЕРТЕКС.
Профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа
Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу лекарственного препарата Гликлазид MB – ВЕРТЕКС до 120 мг/сутки в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевой концентрации HbA1c. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические лекарственные средства, например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.

Инструкция