Мезавант таб.киш.раств.пролонг.в.п.п/о 1.2г N60 вн

Состав

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: месалазин 1200,0 мг.
Вспомогательные вещества: натрия кармеллоза (7MF) 11,3 мг, натрия кармеллоза (7HXF) 38,7 мг, воск карнаубский 5,0 мг, кислота стеариновая 10,0 мг, кремния диоксид коллоидный 2,0 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) 30,0 мг, тальк 11,0 мг, магния стеарат 14,0 мг.
Оболочка таблетки: тальк 17,8 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1] 16,0 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] 16,0 мг, триэтилцитрат 3,2 мг, титана диоксид 6,0 мг, краситель железа оксид красный 3,0 мг, макрогол 6000 1,0 мг.

Фармакотерапевтическая группа

противовоспалительное кишечное средство

Фармакодинамика

Механизм действия
Месалазин - это производное 5-аминосалициловой кислоты. Механизм действия месалазина до конца не изучен, но было установлено, что препарат оказывает местное противовоспалительное действие на клетки эпителия кишечника. У пациентов с хроническим воспалительным заболеванием кишечника в слизистой оболочке усиливается синтез метаболитов арахидоновой кислоты по циклооксигеназному и липоксигеназному путям. Возможно, месалазин ослабляет воспаление путем ингибирования циклооксигеназы и угнетения синтеза простагландинов в толстой кишке. Месалазин обладает способностью угнетать активацию ядерного фактора каппа-В - NFкB и, следовательно, продукцию ключевых провоспалительных цитокинов. Недавно было выдвинуто предположение о том, что недостаточность ядерных рецепторов PPAR-? (?-форма рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом) может быть связана с развитием язвенного колита. Была показана эффективность агонистов рецепторов PPAR-? при язвенном колите. Накапливаемые сведения указывают на то, что эффект месалазина может реализовываться путем воздействия на рецепторы PPAR-?.

Особые указания

Почечная или печеночная недостаточность
Описаны случаи нарушения функции почек, включая развитие нефропатии с минимальными изменениями, острого/хронического интерстициального нефрита и почечной недостаточности при применении препаратов, содержащих месалазин или являющиеся пролекарствами месалазина. У пациентов с нарушением функции почек необходимо учитывать соотношение пользы и риска терапии месалазином, и препарат следует применять с осторожностью. Всем пациентам рекомендуется пройти исследование функции почек перед началом лечения и, затем повторять его периодически в ходе лечения.
Препарат Мезавант следует применять с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью.
Реакции гиперчувствительности
Большинство пациентов с гиперчувствительностью к сульфасалазину или его непереносимостью могут применять препараты месалазина без риска развития схожих реакций. Тем не менее, при лечении пациентов с аллергией к сульфасалазину следует соблюдать осторожность.
Реакции гиперчувствительности со стороны сердца
При применении препарата Мезавант или других препаратов, содержащих месалазин, были описаны редкие случаи реакций гиперчувствительности со стороны сердца (миокардит и перикардит). Следует с осторожностью назначать этот препарат пациентам с заболеваниями, предрасполагающими к развитию миокардита или перикардита.
Синдром острой непереносимости
Применение месалазина связывают с развитием синдрома острой непереносимости, который в некоторых случаях трудно отличить от обострения воспалительного заболевания кишечника. Хотя частота этого явления точно не установлена, в контролируемых клинических исследованиях месалазина или сульфасалазина она составляла 3%. Симптомы включают спазмы в животе, острую боль в животе, диарею с примесью крови, иногда повышение температуры, головную боль и сыпь. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости следует немедленно отменить препарат, содержащий месалазин.
Непроходимость верхних отделов желудочно-кишечного тракта
Органическая или функциональная непроходимость верхних отделов желудочно-кишечного тракта может замедлять развитие эффекта препарата.
Фотосенсибилизация
У пациентов с такими заболеваниями кожи как атопический дерматит и атопическая экзема были отмечены более тяжелые реакции фотосенсибилизации.
Взаимодействие с результатами лабораторных тестов
Применение месалазина может приводить к ложному результату анализа, показывающему повышенное содержание норметанефрина в моче. Такие результаты возможны при применении жидкостной хроматографии с электрохимической детекцией из-за сходства хроматограмм норметанефрина и основного метаболита месалазина - N-ацетиламиносалициловой кислоты (N-Ac-5-ACA). Поэтому для определения содержания норметанефрина в моче должен использоваться альтернативный селективный метод.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Исследований влияния препарата Мезавант на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами не проводилось. Считается, что препарат Мезавант не оказывает влияние на эту способность. Однако, пациенты должны быть предупреждены о возможности развития головокружения и сонливости на фоне применения препарата. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными лекарственными реакциями (НЛР), зарегистрированными в ходе клинических исследований препарата Мезавант у 3611 пациентов, были колит (включая язвенный колит, 5,8%), боль в животе (4,9%), головная боль (4,5%), изменения показателей функциональных проб печени (2,1%), диарея (2,0%) и тошнота (1,9%). Нежелательные лекарственные реакции, перечисленные ниже, представлены по классификации в соответствии с поражением органов и систем органов (MEDDRA) и частоте: очень часто (? 1/10); часто (? 1/100 - < 1/10); нечасто (? 1/1,000 - < 1/100); редко (? 1/10,000 - < 1/1,000); частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
нечасто: тромбоцитопения
редко: *агранулоцитоз
*частота неизвестна: *лейкопения, нейтропения
Нарушения со стороны иммунной системы
часто: гиперчувствительность (включая сыпь, зуд, крапивницу и отек лица)
нечасто: ангионевротический отек
*частота неизвестна: *анафилактическая реакция, синдром Стивена-Джонсона (SJS), лекарственная реакция, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями (DRESS)
Нарушения со стороны нервной системы
часто: головная боль
нечасто: головокружение, сонливость
*частота неизвестна: *повышение внутричерепного давления
Нарушения со стороны сердца
нечасто: тахикардия
*частота неизвестна: *миокардит, перикардит
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
*частота неизвестна: интерстициальное заболевание легких, *гиперчувствительный пневмонит (включая интерстициальный пневмонит, аллергический альвеолит, эозинофильный пневмонит)
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
часто: вздутие живота, боль в животе, колит, диарея, диспепсия, рвота, метеоризм, тошнота
нечасто: панкреатит
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
часто: изменения показателей функциональных проб печени (например, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, билирубина)
*частота неизвестна: *гепатит
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
нечасто: акне, алопеция
*частота неизвестна: фотосенсибилизация
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
часто: артралгия, боль в спине
нечасто: *миалгия
*частота неизвестна: *волчаночно-подобный синдром
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
редко: *почечная недостаточность
*частота неизвестна: *интерстициальный нефрит, *несахарный почечный диабет
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
*частота неизвестна: олигоспермия (обратимая)
Общие расстройства и нарушения в месте введения
часто: астения, слабость, повышение температуры тела
*Пострегистрационные НЛР

Описание

отдельных нежелательных реакций:
Повышение внутричерепного давления
При применении месалазина были зарегистрированы случаи повышения внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (идиопатическая внутричерепная гипертензия или доброкачественная внутричерепная гипертензия). В случае несвоевременной диагностики это состояние может привести к сужению полей зрения и стойкой утрате зрения. При развитии этого синдрома, по возможности, прием месалазина необходимо прекратить.
Несахарный почечный диабет
При применении месалазина были отмечены случаи развития несахарного почечного диабета.

Лекарственное взаимодействие

Исследования у взрослых здоровых добровольцев не выявили клинически значимых взаимодействий препарата Мезавант с 4 наиболее часто используемыми противомикробными препаратами (амоксициллином, ципрофлоксацином, метронидазолом и сульфаметоксазолом).
Тем не менее, имеются данные о взаимодействии месалазин-содержащих препаратов со следующими лекарственными средствами:
• Рекомендуется с осторожностью применять месалазин одновременно с препаратами, оказывающими нефротоксическое действие, в том числе с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) и азатиоприном, так как при этом может повышаться риск развития неблагоприятных явлений со стороны почек.
• Месалазин ингибирует активность тиопуринметилтрансферазы. Рекомендуется с осторожностью принимать месалазин одновременно с азатиоприном или 6-меркаптопурином, так как это может повысить риск нарушения клеточного состава крови.

Передозировка

Препарат Мезавант - это аминосалицилат; признаки интоксикации салицилатами включают шум в ушах, вертиго, головную боль, спутанность сознания, сонливость, повышенное потоотделение, гипервентиляцию, рвоту и диарею. Тяжелая интоксикация может приводить к нарушению электролитного баланса и рН крови, гипертермии и обезвоживанию.
При острой передозировке необходимо применять стандартные методы лечения интоксикации салицилатами. Нарушение водно-электролитного баланса следует корректировать путем соответствующей внутривенной терапии. Следует поддерживать адекватную функцию почек
Температура хранения
от 2С до 25С