Пластиковый ингалятор, для 100 мкг/доза: вращающаяся часть ингалятора светло-коричневого цвета, на нижней стороне выдавлено BUDESONIDE 100 для 200 мкг/доза: вращающаяся часть ингалятора коричневого цвета на нижней стороне выдавлено BUDESONIDE 200. Ингалятор содержит круглые гранулы от белого до почти белого цвета, легко разрушающиеся, при малейшем механическом воздействии. Незначительная часть вещества может присутствовать в виде порошка.

Фармакотерапевтическая группа

:
глюкокортикостероид для местного применения
Код ATX: R03BA02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Будесонид с сильным местным противовоспалительным действием.
Точный механизм действия глюкокортикостероидов при лечении бронхиальной астмы до конца не ясен. Противовоспалительное действие, такое как ингибирование высвобождения медиаторов воспаления и цитокин-опосредованного иммунного ответа, возможно, является наиболее важным. Аффинность будесонида к рецепторам глюкокортикостероидов в 15 раз выше, чем у преднизолона.
Противовоспалительный эффект будесонида опосредуется снижением степени обструкции дыхательных путей во время раннего и позднего аллергического ответа. Будесонид уменьшает реактивность дыхательных путей в ответ на ингаляцию гистамина и метахолина.
Чем раньше с момента установки диагноза бронхиальная астма персистирующего течения начато лечение будесонидом, тем большее улучшение функции легких следует ожидать.
Показано дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме и моче на фоне приёма Пульмикорта Турбухалсра. В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на надпочечную функцию, чем преднизон в дозе 10 мг, как было показано в АКТГ тестах.
Применение будесонида в дозе до 400 мкг в сутки у детей старше 3-х лет не приводило к возникновению системных эффектов. Биохимические признаки системного эффекта препарата могут встречаться при приёме препарата в дозе от 400 до 800 мкг в сутки. При превышении дозы 800 мкг в сутки системные эффекты препарата встречаются часто.
Применение глюкокортикостероидов для лечения бронхиальной астмы может вызывать замедление роста.
Отмечена исходно небольшая, как правило, транзиторная задержка роста (примерно на 1 см), обычно в течение первого года лечения. В ходе долгосрочных исследований в условиях клинической практики показано, что дети и подростки, получавшие терапию ингаляционным будесонидом, в среднем достигают расчетного роста для взрослых. Однако в долгосрочном двойном слепом исследовании преимущественно без титрации дозы будесонида до минимальной эффективной, рост детей и подростков, принимавших ингаляционный будесонид, по достижении взрослого возраста в среднем был на 1,2 см меньше, чем в группе плацебо (см. рекомендации по дозированию и контролю роста в разделах «Способ применения и дозы» и «

Особые указания

»).
Терапия ингаляционным будесонидом один или два раза в сутки показала эффективность для профилактики астмы физического усилия.

Фармакокинетика

Абсорбция
Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется. После ингаляции с использованием Турбухалера около 25-35% от измеренной дозы попадает в легкие. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут после ингаляции. Системная биодоступность препарата составляет около 38% принятой дозы.
Метаболизм и распределение
Связывание с белками плазмы составляет в среднем 90%. Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг. После всасывания будесонид подвергается интенсивной (более 90%) биотрансформации в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов 6?-гидроксибудесонида и 16?-гидроксипреднизолона составляет менее 1 % глюкокортикостероидной активности будесонида.
Выведение
Будесонид метаболизируется в основном с участием фермента CYP3A4. Метаболиты выводятся в неизмененном виде с мочой или в коньюгированной форме. Незначительное количество неизмененного будесонида выводится с мочой.
Будесонид обладает высоким системным клиренсом (около 1,2 л/мин).

Фармакокинетика

будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.

Фармакокинетика

будесонида у детей и пациентов с нарушением функции почек неизвестна. У пациентов с заболеваниями печени может увеличиваться время нахождения будесонида в организме.

Побочное действие

До 10% пациентов, принимающих препарат, могут испытывать следующие побочные эффекты:
Частые
(>1/100) Дыхательные
пути: Кандидоз ротоглотки, раздражение слизистой глотки,
кашель, охриплость голоса
Редкие
(<1/1000) Общие: Ангионеврогический отек
Кожа: Крапивница, сыпь, контактный дерматит
Дыхательные пути: Бронхоспазм
Также могут наблюдаться психоневрологические симптомы, такие как нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения. Принимая во внимание риск развития кандидоза ротоглотки, пациент должен тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.
В редких случаях могут возникать симптомы, вызванные системным действием глюкокортикостероидов, включая гипофункцию надпочечников.
Также могут наблюдаться тошнота, изменение вкусовых ощущений, гиперкортинизм, гипокортицизм, катаракта, глаукома, затруднение глотания, замедление роста (у детей и подростков), снижение плотности костной ткани.
В редких случаях наблюдалось появление синяков на коже.

Передозировка

При передозировке Пульмикортом Турбухалером в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, клинических проявлений не возникает. При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может развиться системный глюкокортикостероидный эффект в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников.

Особые указания

Для сведения к минимуму риска грибкового поражения ротоглотки, следует проинструктировать пациента о необходимости тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.
Следует избегать совместного назначения будесонида с кетоконазолом, итраконазолом или другими потенциальными ингибиторами CYP3A4. В случае если будесонид и кетоканазол или итраконазол или другие потенциальные ингибиторы CYP3A4 были назначены, следует увеличить время между приемом препаратов до максимально возможного.
Из-за возможного риска ослабления гипофизарно-надпочечниковой функции особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с пероральных глюкокортикостероидов на приём Пульмикорта. Также особое внимание следует уделять пациентам, принимавшим высокие дозы глюкокортикостероидов, или длительно получавшим максимально высокие рекомендованные дозы ингаляционных глюкокортикостероидов. В стрессовых ситуациях у таких пациентов могут проявиться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности. При стрессах или в случаях хирургического вмешательства рекомендуется проводить дополнительную терапию системными глюкокортикостероидами.
Особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных на ингаляционные глюкокортикостероиды (Пульмикорт Тукбухалер) или в случае, когда можно ожидать нарушение гипофизарно-надпочечниковой функции. У таких пациентов следует с особой осторожностью снижать дозу системных глюкокортикостероидов и контролировать го�