Ретч таб. 50мг N40 вн

Торговое наименование

препарата
Ретч
Международное непатентованное наименование
Итоприд

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Каждая таблетка содержит:
действующее вещество: итоприда гидрохлорид 50,00 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 65,56 мг, крахмал прежелатинизированный 1,20 мг, кроскармеллоза натрия 1,20 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,84 мг, магния стеарат 1,20 мг.

Описание

Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Моторики ЖКТ стимулятор - ацетилхолина выброса стимулятор

Код

АТХ

A03FA07

Фармакодинамика

:
Усиливает моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) за счет антагонизма D2-дофаминовых рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.
Обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D2-рецепторами расположенными в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты вызванной апоморфином.
Активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.
Действие препарата у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом постпрандиальная тяжесть в животе раннее насыщение).
Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердой пищи.
У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений нижнего пищеводного сфинктера и уменьшает продолжительность времени с высокой кислотностью в пищеводе (pH < 4).
Оказывает специфическое действие на гладкую мускулатуру ЖКТ ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение. Не влияет на сывороточные концентрации гастрина.

Фармакокинетика

:
Всасывание
Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60% что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень.
Максимальная концентрация в плазме (Сmах) 028 мкг/мл после приема 50 мг препарата достигается через 05-075 ч
При повторном приеме препарата внутрь в дозе 50-200 мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер кумуляция минимальна.
Распределение
Связывается с белками плазмы на 96% в основном с альбумином. Связывание с альфа1-кислым гликопротеином составляет менее 15%.
Активно распределяется в тканях (объем распределения 61 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках тонком кишечнике печени надпочечниках и желудке. В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг в грудное молоко.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Идентифицированы 3 метаболита один из которых проявляет незначительную активность которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.
Метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMО3). Количество и эффективность изоферментов человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния известного под названием триметиламинурии (синдром рыбного запаха).
У пациентов с триметиламинурией период полуэлиминации препарата увеличивается.
Препарат не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда не влияет на активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.
Выведение
Итоприд и его метаболиты выводятся почками. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 37 и 754% соответственно.
Период полувыведения препарата (Т1/2) составляет 6 ч.
Побочные эффекты:
Классификация частоты побочных реакций Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) по частоте развития: очень часто (? 1/10) часто (? 1/100 и < 1/10) нечасто (? 1/1 000 и < 1/100) редко (? 1/10 000 и < 1/1 000) очень редко (Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - лейкопения частота неизвестна - тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - гиперемия кожи кожный зуд сыпь частота неизвестна - анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны эндокринной системы: нечасто - гиперпролактинемия частота неизвестна - гинекомастия.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головокружение головная боль нарушение сна раздражительность частота неизвестна - тремор.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - диарея запор боль в животе повышенное слюноотделение частота неизвестна - тошнота желтуха.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - боль в груди или в области спины.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто - повышение уровня креатинина и мочевинного азота в крови (BUN) частота неизвестна - повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT) аланинаминотрансферазы (АЛТ) гаммаглютамилтранспептидазы щелочной фосфатазы и уровня билирубина.
Прочие: нечасто - утомляемость.

Передозировка

:
Случаи передозировки у человека не описаны.
При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Не обнаружено взаимодействия при одновременном приеме итоприда с варфарином диазепамом диклофенаком тиклопидином нифедипином и никардипином.
Метаболическое взаимодействие на уровне изоферментов системы CYP450 не предполагается поскольку метаболизм итоприда происходит главным образом посредством флавин-монооксигеназы.
Итоприда усиливает моторику желудка что может повлиять на абсорбцию препаратов при совместном применении внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при приеме препаратов с узким терапевтическим индексом препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.
Противоязвенные препараты такие как циметидин ранитидин тепренон и цетраксат не влияют на прокинетическую эффективность итоприда.
М-холиноблокаторы понижают эффективность итоприда.
Холинергическое действие итоприда может возрасти при одновременном применении М-холиномиметиков а также ингибиторов холинэстеразы.

Особые указания

:
Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинэргические побочные реакции.
Пациенты с нарушением функции печени или почек должны находиться под тщательным контролем врача в случае необходимости дозу препарата снижают или прекращают терапию препаратом.
При проявлении симптомов галактореи и гинекомастии лечение необходимо прервать или полностью прекратить
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Исследований относительно влияния итоприда на способность к управлению автомобилем и механизмами не проводилось.
Однако в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управления транспортными средствами работа с движущимися механизмами работа диспетчера и оператора) так как применение препарат может вызвать головокружение.