Акнекутан капс. 16мг N30 вн

Международное непатентованное название

Изотретиноин (Isotretinoin)

Химическое название

(2Z,4Е,6Е,8Е)-3,7-диметил-9-(2,6,6-триметил-1циклогексан-1-ил)-2,4,6,8-нонатетраеноевая кислота.

Лекарственная форма

Капсулы

Состав

на 1 капсулу
Активные вещества: 8 мг 16 мг
Изотретиноин 8,0 мг 16,0 мг
Вспомогательные вещества: Гелюцир® 50/13 (смесь эфиров стеариновой кислоты полиэтиленоксида и глицерина), очищенное соевое масло, Спан 80® (сорбитан олеат - смешанные эфиры олеиновой кислоты и сорбита).

Состав

капсулы
Акнекутан 8 мг
корпус и крышка: желатин, краситель оксид железа красный (Е172), титана диоксид (Е171);
Акнекутан 16 мг
корпус: желатин, титана диоксид (Е171),
крышка: желатин, титана диоксид (Е171), краситель оксид железа желтый (Е172), индигокармин (Е132).

Описание

Капсулы 8 мг: Твердые желатиновые капсулы № 3 коричневого цвета. Содержимое капсул - воскообразная паста желто-оранжевого цвета.
Капсулы 16 мг: Твердые желатиновые капсулы № 1, корпус белого цвета, крышечка зеленого цвета. Содержимое капсул - воскообразная паста желто-оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средство лечения угревой сыпи
КОД

АТХ

: О10ВА01

Фармакологическое действие

Изотретиноин - стереоизомер полностью трансретиноевой кислоты (третиноина).
Точный механизм действия изотретиноина еще не выявлен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Кожное сало - основной субстрат для роста Propionibacterium acnes, поэтому уменьшение образования кожного сала подавляет бактериальную колонизацию протока.
Акнекутан подавляет пролиферацию себоцитов и действует на акне, восстанавливая нормальный процесс дифференцировки клеток, стимулирует регенерационные процессы.
Кроме того, доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу.

Фармакокинетика

После перорального применения абсорбция изменчивая, биодоступность Акнекутана низкая и вариабельная - обусловлена долей растворенного изотретиноина в препарате, и также может увеличиваться при приеме препарата с пищей. У больных с акне максимальные концентрации в плазме (Сmах) в равновесном состоянии после приема 80 мг изотретиноина натощак составляли 310 нг/мл (диапазон 188-473 нг/мл) и достигались через 2-4 часа. Концентрация изотретиноина в плазме в 1.7 раз выше, чем в крови, вследствие плохого проникновения изотретиноина в эритроциты. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбумином) - 99,9%.
Равновесные концентрации изотретиноина в крови (Css) у больных с тяжелыми формами акне, принимавших по 40 мг препарата 2 раза в сутки, колебались от 120 до 200 нг/мл. Концентрации 4-оксо-изотретиноина (основного метаболита) у этих больных в 2,5 раза превышали таковые изотретиноина.
Концентрация изотретиноина в эпидермисе в 2 раза ниже, чем в сыворотке. Метаболизируется с образованием 3 основных биологически активных метаболитов - 4-оксо-изотретиноина (главный), третиноина (полностью трансретиноевая кислота) и 4-оксо-ретино�