Ацетилсалициловая кислота таб. 500мг N20 вн

Торговое наименование

препарата
Ацетилсалициловая кислота
Международное непатентованное наименование
Ацетилсалициловая кислота

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Одна таблетка содержит:
Активное вещество: ацетилсалициловая кислота 250 мг или 500 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, стеариновая кислота, лимонная ки­слота, тальк.

Описание

Таблетки белого цвета, слегка мраморные, плоскоцилиндрические с риской и фаской, без запаха или со слабым характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код

АТХ

N02BA

Фармакодинамика

:
Препарат оказывает обезболивающее жаропонижающее противовоспалительное дейст­вие что обусловлено ингибированием энзимов циклооксигеназ участвующих в синтезе простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов бло­кируя синтез тромбоксана А2.

Фармакокинетика

:
При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется специальными эстеразами поэтому Т1/2 - не более 15-20 мин.
В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.
ТСmах -2 ч. Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма в т.ч. в спинномозговую перитоне­альную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при на­личии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В неболь­ших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани следы - в желчи поте фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту хорошо проникающую в ткани в т.ч. в мозг. Быстро прохо­дит через плаценту в небольших количествах выводится с грудным молоком.
Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов обнаруживаемых во многих тканях и моче.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов ухудша­ется их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз Т1/2 - 2-3 ч с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч.

Беременность и лактация

:
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе изжога тошнота рвота явные (рвота с кровью дегтеобразный стул) или скрытые признаки желудочно-кишечного кро­вотечения которые могут приводить к железодефицитной анемии эрозивно-язвенные по­ражения (в том числе с перфорацией) желудочно-кишечного тракта единичные случаи - нарушения функции печени (повышение печеночных трансаминаз).
Со стороны центральной нервной системы: головокружение шум в ушах (обычно явля­ются признаками передозировки).
Со стороны системы кроветворения: повышение риска кровотечения что является следст­вием влияния ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов.
Аллергические реакции: кожная сыпь анафилактические реакции бронхоспазм отек Квинке.
При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и не­медленно обратиться к лечащему врачу.

Передозировка

:
Симптомы

Передозировка

средней степени тяжести: тошнота рвота шум в ушах нарушение слуха головная боль головокружение и спутанность сознания. Эти симптомы проходят при снижении дозы препарата.
Тяжелая передозировка: лихорадка гипервентиляция кетоацидоз респираторный алка­лоз метаболический ацидоз кома кардиогенный шок дыхательная недостаточность вы­раженная гипогликемия.
Лечение: госпитализация желудочный лаваж прием активированного угля мониторинг кислотно-щелочного баланса щелочной диурез для того чтобы получить pH мочи между 75-8 (форсированный щелочной диурез считается достигнутым если концентрация салицилата в плазме крови составляет более 500 мг/л (36 ммоль/л) у взрослыхили 300 мг/л (22 ммоль/л) у детей) гемодиализ возмещение потери жидкости симптоматическая те­рапия.
Взаимодействие:
Совместное применение:
- с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более: повышается гемолитическая цитоток­сичность метотрексата (снижается почечный клиренс метотрексата и метотрексат замеща­ется салицилатами в связи с белками плазмы крови);
- с антикоагулянтами например гепарином: повышается риск кровотечения вследствие ингибирования функции тромбоцитов повреждения слизистой желудочно-кишечного тракта вытеснения антикоагулянтов (пероральных) из связи с белками плазмы крови;
- с другими нестероидными противовоспалительными препаратами: в результате синерги­ческого взаимодействия повышается риск возникновения язвы и кровотечения желудка;
- с урикозурическими лекарственными средствами например бензбромарон: снижает урикозурический эффект;
- с дигоксином: концентрация дигоксина повышается вследствие снижения почечной экс­креции;
- с гипогликемическими препаратами например инсулином: повышается гипогликемиче­ское действие гипогликемических препаратов вследствие гипогликемического действия ацетилсалициловой кислоты;
- с препаратами группы тромболитиков: риск возникновения кровотечения повышается;
- с системными глюкокортикостероидами исключая гидрокортизон используемый в ка­честве заместительной терапии при болезни Аддисона при применении глюкокортико­стероидов снижается уровень салицилатов в крови за счет повышения выведения послед­них;
- с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента: снижается гломерулярная фильтрация за счет ингибирования простагландинов и как следствие снижается антигипертензивный эффект;
- с вальпроевой кислотой: повышается токсичность вальпроевой кислоты;
- с этанолом (алкогольные напитки): возрастает риск повреждающего влияния на слизи­стую желудочно-кишечного тракта и увеличивается риск ЖКТ-кровотечения
- усиливает эффекты наркотических анальгетиков тромболитиков и ингибиторов агрега­ции тромбоцитов сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола);
- повышает концентрацию барбитуратов солей лития в плазме;
- антациды содержащие магний и/или алюминий замедляют и ухудшают всасывание аце­тилсалициловой кислоты;
- миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

:
Ацетилсалициловая кислота может вызывать бронхоспазм приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы полипов носа лихорадки хронических бронхо-легочных заболева­ний случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты высыпания на коже). Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости что связано с ее ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необ­ходимости хирургических вмешательств включая такие небольшие вмешательства как удаление зуба. Перед хирургическим вмешательством для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в постоперационном периоде следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.
Детям нельзя назначать препараты содержащие ацетилсалициловую кислоту поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота острая энцефалопатия увеличение пе­чени.
При лечении сосудистых заболеваний суточная доза ацетилсалициловой кислоты состав­ляет от 75 до 300 мг.
Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Не выявлено влияния приема препарата на управление автотранспортным средством и другими механизмами.