Калчек таб. 5мг N30 вн

Торговое название

препарата: Калчек®

Международное непатентованное название

:
амлодипин

Лекарственная форма

:
таблетки

Состав

:
каждая таблетка содержит в качестве активного вещества: амлодипина безилат, что эквивалентно амлодипину 5 мг и 10 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, тальк, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

Описание

:
Круглые, плоские таблетки со скошенными краями, от белого до почти белого цвета, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

:
блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК).
Код ATX: С08СА01

Фармакологические свойства

Фармакодинамнка
Амлодипин — производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует «медленные» кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Амлодипин уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями:
1. Расширяет артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
2. Расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма, вызываемого курением.
У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза Калчека® обеспечивает снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (как в положении «лежа», так и «стоя»). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.
У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.
Применение у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС)
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерии), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Калчека® предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного потока.
Применение у больных с сердечной недостаточностью
Калчек® не повышает риск смерти или развития осложнений и смертельных исходов у больных хронической сердечной недостаточностью (ХСН) III–IV функционального класса (пo NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больных ХСН III–IV функционального класса по ТНРФ не ишемической этиологии при применении Калчека® существует вероятность возникновения отека легких. Калчек® не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Фармакокинетика

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется (около 90%) из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет 64–80%, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6–9 часов. Равновесные концентрации достигаются после 7–8 дней терапии препаратом. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находиться в тканях, а относительно меньшая — в крови.
Большая часть препарата, находящегося в крови (97%), связывается с белками плазмы крови.
Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
После однократного приема внутрь период полувыведения (T1/2) составляет в среднем 35 часов. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20–25% — с желчью через кишечник.
У пациентов с артериальной гипертензией Т1/2 — 48 часов, у пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта граница не имеет клинического значения.
У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 до 60 ч).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.
Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.
Применение при беременности и лактации
Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает риск для плода.
Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком.
Однако известно, что другие БМКК — производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. При необходимости назначения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, выраженное снижение АД, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), редко — нарушение ритма сердца (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, васкулит, очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, ощущение жара и «приливов» крови к коже лица, сонливость, изменение настроения, судороги, редко — потеря сознания, гипестезии, нервозность, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, вертиго, астения, недомогание, обморок, бессонница, эмоциональная лабильность, депрессия, тревога, необычные сновидения, очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, гепатит, метеоризм, гиперплазия десен, запор, диарея, анорексия, очень редко — гастрит, повышение аппетита.
Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, очень редко — кашель.
Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции); очень редко — дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов: очень редко — ксеродермия, дерматит, пурпура, нарушение пигментации кожи.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная эритема.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, судороги мышц, артроз, боль в спине, миалгия (при длительном применении); очень редко — миастения.
Прочие: редко — гинекомастия, гинерурикемия, увеличение/снижение массы тела, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; очень редко — холодный липкий пот, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Можно ожидать, что ингибиторы микросомальных ферментов печени будут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшать.
В отличие от других БМКК не отмечается клинически значимого взаимодействия с нестероидными противовоспалительными препаратами, особенно с индометацином.
Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффект амлодипина.
Амиодарон, хинидин, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и БМКК могут усиливать гипотензивное действие.
Амлодипин не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин: при одновременном применении амлодипина с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.
При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.
Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации БМКК, в том числе амлодипина.
Изофлуран — усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
При совместном применении БМКК с препаратами лития возможно усиление нейротоксичности.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Одновременный прием 240 мл грейнфрутового сока и 10 мг амлодипина не сопровождается существенными изменениями фармакокинетики амлодипина.
Одновременный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Особые указания

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.
Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Режим дозирования для пожилых пациентов такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации ионов калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.
Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженными нарушениями функции печени может потребоваться меньшая дозировка.
Эффективность и безопасность применения препарата Калчек® при гипертоническом кризе не установлена.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможностью возникновения головокружения и сонливости.

Форма выпуска

По 10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере) из фольги алюминиевой и плёнки ПВХ. По 2 блистера, содержащих 14 таблеток, или по 3 блистера, содержащих 10 таблеток, в пачке картонной, в комплекте с инструкцией по применению.
Условии хранения
Список Б.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.