Торасемид-СЗ таб. 10мг N60 вн

Торговое наименование

препарата
Торасемид-СЗ
Международное непатентованное наименование
Торасемид

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:
дозировка 10 мг:
активное вещество: торасемид - 10 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) - 178,6 мг; крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) - 49,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,2 мг; магния стеарат - 1,2 мг.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретическое средство

Код

АТХ

C03CA

Фармакодинамика

:
Торасемид является "петлевым" диуретиком. Максимальный диуретический эффект развивается спустя 2-3 часа после приема препарата внутрь. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда; уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.
Торасемид в меньшей степени чем фуросемид вызывает гипокалиемию при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.
Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

Фармакокинетика

:
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация торасемида в плазме крови отмечается через 1-2 часа после приема внутрь. Биодоступность составляет 80-90% с незначительными индивидуальными вариациями.
Диуретический эффект сохраняется до 18 часов что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь ограничивающего активность пациентов.
Связь с белками плазмы крови более 99%. Видимый объем распределения составляет 16 л.
Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (M1 М3 и М5) которые связываются с белками плазмы крови на 86% 95% и 97% соответственно.
Период полувыведения (Т1/2) торасемида и его метаболитов составляет 3-4 часа и не изменяется при хронической почечной недостаточности. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин почечный клиренс - 10 мл/мин. В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 - 12% М3 - 3% М5 - 41%).
При почечной недостаточности Т1/2 не изменяется Т1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.
При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен кумуляция препарата маловероятна.
Побочные эффекты:
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения:
очень часто: ? 1/10 (> 10%);
часто: от ? 1/100 до < 1/10 (> 1% и < 10%);
нечасто: от> 1/1000 до < 1/100 (> 01% и < 1%);
редко: от ? 1/10000 до < 1/1000 (> 001% и < 01%);
очень редко: < 1/10000 (< 001%);
частота неизвестна: частота не может быть оценена на основании имеющихся данных.
Со стороны нервной системы:
часто - головная боль головокружение сонливость;
нечасто - судороги мышц нижних конечностей;
частота неизвестна - спутанность сознания обморок парестезии в конечностях (ощущение онемения "ползания мурашек" и покалывания).
Со стороны органов чувств:
частота неизвестна - нарушение зрения нарушение слуха шум в ушах и потеря слуха (носит как правило обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром).
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
нечасто - экстрасистолия аритмия тахикардия;
частота неизвестна - чрезмерное снижение артериального давления ортостатическая гипотензия коллапс тромбоз глубоких вен тромбоэмболия снижение объема циркулирующей крови.
Со стороны дыхательной системы:
нечасто - носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы:
часто - диарея;
нечасто - боль в животе метеоризм полидипсия;
частота неизвестна - сухость во рту тошнота рвота потеря аппетита панкреатит диспепсические расстройства внутрипеченочный холестаз.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
частота неизвестна - кожный зуд сыпь крапивница полиморфная эритема эксфолиативный дерматит пурпура васкулит фотосенсибилизация.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
частота неизвестна - мышечная слабость.
Со стороны мочевыделительной системы:
часто - увеличение частоты мочеиспускания полиурия никтурия;
нечасто - учащенные позывы к мочеиспусканию;
частота неизвестна - олигурия задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей) интерстициальный нефрит гематурия.
Со стороны репродуктивной системы:
частота неизвестна - снижение потенции.
Со стороны обмена веществ:
частота неизвестна - гипокалиемия гипонатриемия гипомагниемия гипокальциемия гипохлоремия метаболический алкалоз гиповолемия дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста).
Со стороны лабораторных показателей:
нечасто - гиперхолестеринемия гипертриглицеридемия;
частота неизвестна - гиперурикемия небольшое повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови повышение активности некоторых "печеночных" ферментов в плазме крови (например гамма-глутамилтрансферазы) тромбоцитопения лейкопения агранулоцитоз гипергликемия снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).
Прочие:
частота неизвестна - апластическая или гемолитическая анемия.

Передозировка

:
Симптомы: усиленный диурез сопровождающийся снижением объема циркулирующей крови и нарушением водно-электролитного баланса крови с последующим выраженным снижением артериального давления сонливостью и спутанностью сознания коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: специфического антидота нет. Провокация рвоты промывание желудка активированный уголь. Лечение симптоматическое снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов гематокрита симптоматическое лечение.
Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие:
Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов аминогликозидов хлорамфеникола этакриновой кислоты цисплатина амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).
Повышает эффективность диазоксида и теофиллина снижает - гипогликемических средств аллопуринола.
Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность. Лекарственные средства блокирующие канальциевую секрецию повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.
При одновременном применении глюкокортикостероидов амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии с сердечными гликозидами - возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удлинения периода полувыведения (для низкополярных).
Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.
Нестероидные противовоспалительные препараты сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.
Усиливает антигипертензивное действие гипотензивных средств нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).
Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии торасемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).
Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к сильному снижению артериального давления. Этого можно избежать снизив дозу торасемида или временно отменив его.
Одновременное использование пробенецида или метотрексата может уменьшать эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.
При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками а торасемид - гиперурикемию.
Сообщалось что у пациентов с высоким риском развития нефропатии принимающих торасемид внутрь при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию. Биодоступность и как следствие эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.

Особые указания

:
Применять строго по назначению врача.
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительнос�