Триметазидин-АКОС МВ таб.п.п/о 35мг N60 вн

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

Состав

1 таблетка с модифицированным высвобождением, покрытая оболочкой, содержит:
действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид - 35,00 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат - 79,93 мг, гипромеллоза (гидрок-сипропилметилцеллюлоза) - 57,40 мг, просолв (силицированная микрокристаллическая целлюлоза) - 20,50 мг, крахмал картофельный - 3,07 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2,05 мг, магния стеарат - 2,05 мг;
состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 3,476 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 0,524 мг, титана диоксид Е 171 - 0,976 мг, краситель железа оксид красный Е 172 - 0,024 мг.

Фармакотерапевтическая группа

антигипоксантное средство

Фармакодинамика

Триметазидин оказывает антиангинальное, антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функ-цию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает сократи-мость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреа-тинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и концентрацию фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофи-лов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады артериального давления. Улучшается слух и результаты вестибулярных проб у пациентов, уменьшается головокружение и шум в ушах.
При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбирует-ся из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - 90%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2 часа. Максимальная концентрация после однократного приема 35 мг триметазидина около 55 нг/мл. Легко проникает через гистогематические барьеры. Период полувыведения (Т1/2) составляет 4,5-5 часов. Связь с белками плазмы крови - 16%. Выводится из организма почками (около 60% в неизмененном виде).

Фармакокинетика

у особых групп пациентов
Пациенты с нарушениями функции почек
Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (клиренс креатинина (КК) 30-60 мл/мин), и в среднем в 4 раза - у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто ( 1/10), часто (1/100, <1/10), нечасто (1/1000, <1/100), редко (1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; частота неизвестна - запор.
Общие расстройства: часто - астения.
Со стороны центральной нервной системы: часто - головокружение, головная боль; частота неизвестна - симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчи-вость в позе Ромберга и «шаткость» походки, синдром «беспокойных ног», другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии; нарушения сна (бессонница, сонливость).
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна - острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение артериального давления (АД), ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, «приливы» крови к коже лица.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит.

Передозировка

Имеется лишь ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае передози-ровки следует проводить симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Особые указания

Препарат не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для началь-ного курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение реваскуляризации).
Триметазидин-АКОС МВ может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.
При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, Тримета-зидин-АКОС МВ следует окончательно отменить.
Такие случаи редки, и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов - в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога.
Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шатко-стью» походки или выраженным снижением АД, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел «

Побочное действие

»).
Следует с осторожностью назначать Триметазидин-АКОС МВ пациентам, у которых возмож-но повышение его экспозиции:
- При умеренной почечной недостаточности (см. разделы «

Фармакологические свойства

» и «Способ применения и дозы»).
- У пожилых пациентов старше 75 лет (см. раздел «

Фармакологические свойства

»).
Влияние на способность управления автотранспортом и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций
Учитывая возможность развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы при приеме триметазидина (см. раздел «

Побочное действие

»), следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении работ, требующих повышен-ной скорости физической и психической реакций.
Температура хранения
от 2С до 25С